必威体育精装版抗高血压药利尿药new简.ppt

* ☆髓袢升支粗段对NaCl的再吸收在尿液的稀释和浓缩机 制中具有重要意义。 * 噻嗪类利尿药 作用部位 远曲小管近端 作用机制 - 与Na+-Cl-同向转运系统的Cl-结合点结合，干扰Na+-Cl-同向转运系统，减少NaCl的重吸收，影响尿的稀释功能，有中等程度的利尿作用。 - 噻嗪类轻度抑制碳酸酐酶,使H+-Na+交换↓。 * 螺内酯Spronolactone 作用部位 远曲小管远端和集合管 作用机制 与醛固酮的结构相似，竞争醛固酮受体，阻碍醛固酮对Na+-K+ 交换的调节作用，使醛固酮作用翻转，出现排Na+保K+及利尿作用。 * 氨苯喋啶和阿米洛利 作用部位 远曲小管远端和集合管 作用机制 抑制Na+-K+交换，但这一作用与醛固酮无关，是对Na+通道的直接抑制作用，使Na+ -K+ 交换减少，使Na+的重吸收↓而利尿，同时K+ 的排出↓，为留K+ 利尿药。 * * 强效(高效能)利尿药 呋塞米 Furosemide 布美他尼 bumetanide 托拉塞米 torasemide等 * 呋噻咪（furosemide,速尿） 药理作用 1.?利尿作用：迅速、强大而短暂，随尿排出大量的Na+、K+ 、Cl- 、Ca2+、Mg2+ 等离子。与剂量有关，有个体差异 2. 扩血管：扩张小动脉，降低肾血管阻力，增加肾血流量，对急性肾功能衰竭有利。与抑制前列腺素分解酶有关。 * 临床应用 各种水肿 - 因利尿作用强大，一般用于比较严重的病例。 急性肺水肿和脑水肿 - 循环血量↓、扩张血管 → 回心血量↓→ 左室充盈压↓肺内压↓→ 肺水肿缓解。 循环血量↓→ 血液浓缩，渗透压↑→ 组织中血进入血液→ 消除脑水肿 高血钾症 防治急性肾功能衰竭 - 预防和治疗急性肾功能衰竭早期的少尿 - 尿量↑ 尿流速↑，防止肾小管萎缩，坏死 - 大剂量呋塞咪也可治疗慢性肾衰，用药后尿量明显↑ 加速毒物排泄 - 呋塞米的强迫利尿作用，结合输液可加速毒物的排泄? * 不良反应 1 、水和电解质紊乱 发生低血容量、低血Na+、低血K+、低Cl- 碱血症等。 低血K+症主要表现：恶心、呕吐、腹胀、肌无力、心律 失常等。增加强心苷的毒性、肝硬化者易诱发肝昏迷 解决方法：同时补充K+盐，或加服留K+利尿药。 2、耳毒性 大量长期使用可造成耳鸣，听力↓或暂时性耳聋。 组织学发现与药物引起内耳淋巴电解质成分改变有关。 3、高尿酸血症 呋塞米使尿酸排泄↓，具潜在痛风危险，痛风患者慎 用。 4．其它 消化道反应，大剂量时可有胃出血，亦有过 敏反应 * 药物相互作用 ● 氨基苷甙类抗生素及第一、二代头孢菌素等可增强高效利尿药的耳毒作用，应避免合用。 ● 糖皮质激素合用易导致低血K+。 ● 华法林、氯贝特等可与它们竞争血浆蛋白的结合部位，而增加药物的毒性。 * 中效利尿药 噻嗪类(thiazides) 氯噻嗪(chlorothiazide) 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) 氢氟噻嗪(hydroflumethiazide) 苄氟噻嗪(bendroflumethiazide) 环戊噻嗪(cyclopenthiazide)。 其他类 氯酞酮(chlortalidon) 吲达帕胺（indapamide) 希帕胺 (xipamide) 等 * 药理作用 1. 利尿作用 中等强度利尿，作用持久温和，利尿同时排出大量的Na+、 K+ 、Cl- 离子。 2. 降压作用： 3. 抗尿崩症 用药后可明显减少尿崩症患者的尿量。 原理：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP降解↓。cAMP能提高远曲小管及集合管对水的通透性→ 水重吸收↑→ 排出↓→ 尿量↓ ②同时本药排Na+、排Cl-，使血浆中离子↓，晶体渗透压↓，病人口渴感↓，喝水↓，尿量↓。 * 临床应用 1. 水肿 轻、中度水肿，最好与保钾利尿药合用 2. 降血压 3. 尿崩症 对肾性尿崩症，或加压素无效的中枢性尿崩症均有效 * 不良反应 1.电解质紊乱 低血钾、低血镁、低氯碱血症，高血氨 2. 高尿酸血症及血尿素氮增高 与尿酸竞争同一分泌机制，使尿酸排出减少。也降低肾小球滤 过率而加重肾衰 3.对代谢的影响 - 高血糖 抑制了胰岛素的释放和组织对葡萄糖的利用，糖尿病者慎用。 - 高脂血