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第二十三章抗高血压药 Antihypertensive Drugs 正常成人： 收缩压小于140 mmHg 舒张压小于90 mmHg 原发性高血压：占90%-95%发病机制不明 继发性高血压：是一些疾病的表现 抗高血压药物治疗的新概念 有效治疗、终生治疗 保护靶器官 平稳降压 个体化治疗 联合用药 根据药物在血压调节机制中的作用抗高血压药物分类 一、交感神经抑制药 1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药 2. 肾上腺素能受体阻断药 β肾上腺素能受体阻断药 α受体阻断药 α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 二、血管扩张药 1. 直接扩张血管药 （肼屈嗪、硝普钠） 2. 钾通道开放药 （米诺地尔、吡那地尔） 3.钙通道阻断药 三、影响血容量的药物： 利尿药 氢氯噻嗪 等 四、影响血管紧张素II 形成的药物 1.血管紧张素I转换酶抑制剂 2.血管紧张素II受体阻断药 五、新型抗高血压药 依前列醇合成促进药-沙克太宁 肾素抑制药-依那克林 5-HT受体阻断药-酮色林 内皮素受体阻断药-波生坦 可乐定（clonidine、可乐宁、氯压定） 是二氯苯胺咪唑啉化合物，为咪唑啉受体兴奋剂。 【药理作用】 1.降压 心率减慢、心输出量减少，外周血管阻力降低和肾血管阻力降低，对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。 对正常人和高血压患者均有效 【降压机制】 1. 激动中枢α2受体，抑制去甲肾上腺素的释放。 2. 激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体，降低外周交感张力 3. 激动外周α2受体及其邻近的咪唑啉受体，通过负反馈，使NA释放减少 4. 激动脑内阿片受体，影响内源性阿片肽的释放 5.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体，兴奋后抑制肾素分泌 2.镇静镇痛 镇静机制： 可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应； 3.抑制胃肠道分泌和运动 适用于兼有溃疡病的高血压患者 【不良反应】 1. 常见不良反应为口干、倦怠等 2. 血压反跳性增高： 发生在长期用药突然停药后18-72小 时，此时血压迅速升高并超过用药前的 血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、 失眠、出汗、震颤、心悸等。 临床应用 轻中度高血压，与利尿药合用，效果更好。 不宜长期单独应用，也不做首选药物。 不良反应 中枢症状 副交感神经功能相对亢进症状 禁忌症 精神抑郁疾病或病史者、溃疡病者 临床应用 1.适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者，与利尿药合用，疗效更好。 2.嗜铬细胞瘤 3.中、重度CHF 注意 “首剂现象”：首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。 普萘洛尔 1. β受体阻断剂：心率减慢、心肌收缩力和排血量下降、冠状动脉血流减少、血压下降、对症心绞痛和心律失常。 2.抗心律失常药：室上性快速型心律失常。 3.降压药：多种机制降压。 （三） α及β受体阻断剂 拉贝洛尔( labetolol) 作用机理 对α和β受体均有竞争性拮抗作用，能抑制心肌及血管平滑肌由交感神经刺激引起的效应，从而使心率减慢，心输出量减少，血管扩张，血压下降。 临床应用 降压作用温和，可单用或与利尿药合用，适用于治疗各种类型高血压，无严重的不良反应。 硝普钠（Sodium Nitroprusside） [药理作用] 扩张动脉和静脉，降低心脏的前、后负荷，改善心功能。 [作用机制] 分解后产生NO-激活鸟苷酸环化酶（GC）-增加细胞内cGMP量-激活依赖于cGMP的蛋白激酶-促进肌球蛋白轻链去磷酸化-松驰血管平滑肌。 【药动学】 在体内硝普钠分解为氰化物和NO，氰化物被肝脏的硫氰酶代谢为硫氰（SCN），经肾排出。 当肾功能不全时，排泄时间明显延长，可致氰化物中毒，因此，应监测SCN的浓度。 【临床应用】 可用于高血压危象、高血压脑病——急症 【不良反应】 可引起呕吐、头痛、出汗、心悸等 使用时间过长，可致硫氰酸盐中毒 影响血管紧张素Ⅱ形成和作用的药物 （一） 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张Ⅱ（ANGⅡ）对心血管功能有重要的调节作用，是一个很强的血管收缩剂。 抗高血压机制 1.