吡拉西坦大输液设计-药智论坛.pdf

如果想要下载更多的资源请百度一下药智论坛 1 前言 1.1 吡拉西坦的性质 吡拉西坦（Piracetam ）又名吡乙酰胺；乙酰胺吡咯烷酮，商品名为脑复康。 分子结构： 分子式：C H N O 分子量：142.16 6 10 2 2 性状：白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水中易溶，在乙醇中略 溶，在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点（附录ⅥC ）为 151-154 ℃。 1.2 吡拉西坦临床应用作用机制 吡拉西坦是近代发展起来的一种新型脑功能改善剂, 对大脑皮质具有特殊 选择作用, 它不但可使衰退了的神经细胞活化, 使其功能恢复, 并且对神经细胞 有高度的激活保护作用, 因而临床广泛用于儿童智能低下、老年精神障碍和其他 各种原因引起的脑功能障碍的治疗。由于其促进思维、强化记忆的作用而引起世 界很多国家的重视, 不论是基础研究还是临床医学, 越来越多的报道阐明了该药 的药理、生理、神经生化特性及医药临床上的作用。 吡拉西坦能够促进脑皮质细胞的代谢, 增进线粒体内ATP 的合成, 提高体内 ATP储量, 从而为RNA 的合成和磷脂类的合成提供了条件。它还能促进衰老期动 物脑蛋白的合成, 增进氨基酸往脑中的渗入量, 增进磷脂吸收, 刺激葡萄糖的酵 解过程, 从而提高脑组织对葡萄糖的利用率。这些作用, 对于正处于发育期的儿 童, 可促进其大脑及智力的发展, 对于老年人, 可防止他们脑内蛋白的减少, 有 利于抗衰老的进展。综上所述, 吡拉西坦为我们治疗脑血管病、脑外伤或脑血管 疾病所致的记忆障碍、儿童智力低下这三大病症提供了可靠的依据。 促进学习、强化记忆：国外DIMOND 曾对46名大学生, 采取双盲法进行学习 和记忆的测定, 受试者服用吡拉西坦2.4 g/d或者等量的安慰剂, 让他们认识和回 忆在记忆鼓上的单词。在服药周后测验中, 没有看到吡拉西坦两者对学习和记忆 有明显影响, 但服药两周后, 可以看到吡拉西坦对学习和记忆的作用有明显提高, 与安慰剂相比P0.01 。对43位老年思维障碍、学习记忆障碍的病人, 应用吡拉西 第 1 页 共 37 页 本资料由药智论坛收集整理，仅供学习使用，任何单位或个人不得用于商业用途 如果想要下载更多的资源请百度一下药智论坛 坦和安慰剂各4周, 并在实验前后, 对患者进行了若干方法的心理测验, 从结果 看出服用吡拉西坦能够明显增强老年人学习和记忆能力。 增强对学习和记忆损伤的防御作用：吡拉西坦能防御各种原因引起的学习和 记忆能力损伤, 如年老、酒精中毒、电击、缺氧、毒物中毒等, 也可提高患者的 学习和记忆能力、吡拉西坦可以加速大脑蛋白质的合成, 使大脑皮层活化, 增强 对大脑皮层下神经结构的控制;促进脑磷脂代谢, 加速大脑能量转换, 刺激大脑 皮层对亮氨酸的吸收, 不改变脑内儿茶酚胺及代谢产物的浓度, 提高脑磷脂合成 数量及激活脑中腺昔酸酶的活性等, 可减轻因年纪大引起的记忆损伤, 促进大脑 半球间信息传递, 增强大脑抗缺氧能力, 对药物中毒者有保护脑细胞不受损害的 作用, 从而提高学习和记忆的能力。 安全、可靠、无致崎致突变作用：吡拉西坦口服后自胃肠道吸收, 分布于机 体大部分组织器官, 并可透过血屏障和胎盘屏障, 给药后1 h血药浓度达峰值, 正 常人血药浓度半衰期4.3 h,该药通过血脑屏障进入脑脊液中的速度较其他组织和 器官缓慢, 但药物在脑脊液中停留时间长, 半衰期为7.4 h, 与大脑灰质具有特殊 亲合性。体内不与蛋白质结合, 也不发生降解和生物转化, 98 % 以原型药物从尿 中排出, 仅2