常用抗菌药物的特点及应用精要.ppt

常用抗菌药物的特点及应用 临床药学室2014年  常用抗菌药物的特点及应用 一、β-内酰胺类抗生素 （一）青霉素类 1. 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 等。 多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌、 白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋体等感染， 脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。 2. 耐青霉素酶青霉素类 (抗葡萄球菌青霉素) 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。 对葡萄球菌(金葡和凝固酶阴性葡球)不产酶和产青霉素酶株有作用 限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染。 头孢菌素类（Cephalosporins） 第1代头孢菌素：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒。 对青霉素酶稳定，主要用于 G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）所致感染， 对G-杆菌杆菌活性弱。 ADR：肾毒性。 第2代头孢菌素：头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等。 对G+球菌和G-杆菌均有较好抗菌活性。 ADR：肾毒性较小。 头孢呋辛是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对细菌产的β－内酰胺酶极其稳定; 几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障。 第3代头孢菌素 头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢吡兰、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯等。 ①对β-内酰胺酶稳定，对各种革兰阴性杆菌如肠杆菌科细菌的作用突出 ，毒性低。 ②头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它第三代头孢，但对铜绿假单胞菌的作用较差。 ③头孢他啶是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用最优的品种，对嗜麦芽窄假单胞菌和洋葱假单胞菌也有较强作用。脑脊液穿透率高，可用于铜绿假单胞菌颅内感染。 ④头孢哌酮对铜绿假单胞菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，对其它革兰阴性菌的作用不如其它第三代品种，约70%的药物自胆汁排泄，故适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。 ⑤头孢曲松透过血脑屏障的药物浓度居头孢菌素首位；其消除半减期长达8h，故每日只需给药1－2次，更适用于肝胆系统与中枢神经系统细菌感染 。 第三代头孢主要品种比较 第4代头孢菌素 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等。 ①抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增强，对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想； ②对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，肠杆菌属等产生1型β内酰胺酶稳定性好！ ③对多种β-内酰胺酶类药物（包括第3代头孢菌素）的交叉耐药。 第五代头孢菌素：头孢洛林，优秀抗G+球菌活性（MRSA、PRSP） 头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较 碳青霉素烯类 亚胺培南西司他丁（泰能）、美罗培南（美平）、比阿培南、厄他培南等。根据抗菌谱，分为三类： 第1类对非发酵菌如铜绿假单胞菌、不动杆菌等抗菌活性有限，如厄他培南。 第2类针对医院获得性感染，对非发酵革兰阴性菌有抗菌活性者， 如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南和多利培南。 第3类的抗菌谱则有进一步扩展，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，亦具有抗菌活性， 如CS-023(仍在研究中)。 碳青霉烯类品种比较 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 泰能 美平 克倍宁 Imipenem Meropenem Panipene G+菌 ++ +~++ ++~+++ 肠杆菌科 +++ ++++ ++~++++ 绿脓杆菌 ++~+++ +++ ++ 厌氧菌 +++ +++ +++ 对去氢肽酶 不稳 稳定 尚稳定