常用抗菌药物的特点精要.ppt

安徽省立医院 抗菌药物发展简史 1929年，弗来明 (Alexander Fleming) 发现青霉素 194O年，弗劳雷 (Florey) 分离提纯青霉素成功1950年: 链霉囊、氯霉素、多粘霉素、金霉素 60年代: 半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽70年代: 头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰 脲类青霉素 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶 抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起 90年代-现在:针对细菌耐药性开发新品种。主攻 β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。 常用抗菌素的特点 常用抗菌药物 β-内酰胺类 氟喹诺酮类 大环内酯类 氨基糖甙类 糖肽类 其他类 1.单环类（氨曲南、诺卡霉素等） 2.碳青霉烯类（亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南、法罗培南等） 3.头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等） 亚胺培南/西拉司丁钠 克拉维酸（ clavulanic acid，棒酸） 舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜） 他唑巴坦（Tazobactam，三唑巴坦） 新的酶抑制剂：如YTR-830H、BRL42715、BL-P2013、BL-P2090 等 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 β-内酰胺类的特点 血药浓度高，杀菌力强 抗菌谱广，药物品种多，选择范围大 毒性低 β-内酰胺类的不足 耐药菌株逐渐增多，近年来产超广谱β-内酰胺酶（ESBL）的革兰氏阴性菌增多，使第三代甚至第四代头孢菌素失效 血药浓度虽然高，但肺组织的浓度低，在避免毒性前提下应适当增大剂量 大多数为时间依赖型抗生素，用药间隔不能过长，应每日2-3次给药，必要时Q6h给药 氟喹诺酮类分类 第一代(萘啶酸等)及第二代喹诺酮类(吡哌酸等)目前在临床上已很少应用 第三、四代喹诺酮类药物： 诺氟沙星（氟哌酸） 环丙沙星（环丙氟哌酸） 氧氟沙星（氟嗪酸）及左氧氟沙星等 加替沙星（欣迪特 ，天坤） 莫西沙星（拜复乐） 氟喹诺酮类的特点 口服吸收好，同一品种具有口服及静脉制剂 组织穿透力强，在肺组织浓度高 临床应用方便，较少有过敏反应 抗菌谱较广 对非典型病原体（军团菌、支原体及衣原体等有效 对细胞内繁殖的病原体（结核杆菌等）有效 绝大多数国内已能生产 氟喹诺酮类的不足 大环内酯类 大环内酯类分类 红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素及交沙霉素 新大环内酯类：罗红霉素、阿齐霉素及克拉霉素等 大环内酯类的特点 抗菌谱广，对G+、G–球菌、 G+杆菌、支原体及军团菌等有效，个别新品种对G–杆菌亦有效 组织穿透力极强，弥补了血浆浓度不高的缺点 细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭在细胞内繁殖的病原体 新的大环内酯类半衰期延长，组织穿透力进一步增强，口服吸收好，减少了药物间相互作用的发生 大环内酯类的不足 对社区获得性肺炎球菌的耐药情况严重，部分地区已达70％， 对G–杆菌作用不够肯定，不推荐用于院内下呼吸道感染的治疗 胃肠副作用仍相对较多，静脉炎发生率亦高于其他抗生素 氨基糖甙类分类 品种很多，国内目前常用的为： 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星 奈替米星 依替米星 氨基糖甙类的特点 抗菌谱较广，对许多G+球菌、 G–杆菌有较强的杀菌作用，但对链球菌作用较差，对厌氧菌无效，某些品种（阿米卡星等）具有抗绿脓杆菌作用 肺组织中浓度高于β-内酰胺类 典型的浓度依赖型抗生素 与β-内酰胺类抗生素联合有“协同”作用 氨基糖甙类的不足 耳、肾毒性较大 单独应用时，细菌可在短时间内产生耐药，停用一段时间后细菌的耐药性可消失 同类之间可有交叉耐药。 糖肽类 糖肽类(Glycopeptides) 万古霉素、去甲万古霉素 替考拉宁 LY333328 新品种：MDL62211、LY264826、SKF104662等 万古霉素 是公认的唯一可单独治疗耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染，有效率达73-95% 已发现对万古霉素耐药葡萄球菌、肠球菌呈上升趋势，提示用药时应给予关注 目前仍是MRSA、肠球菌所致重症感染的首选药物 可口服，对难辨梭状芽孢杆菌所致的伪膜性肠炎具有极好的疗效 万古霉素的毒性 其毒性作用主要与产品纯度有关。包括：耳、肾毒性，变态反应（药物热、皮疹、瘙痒及红人综合征），血栓性静脉炎及偶有粒细胞减少等 常规剂量应用毒副作用非常少见、非常安全 其他类 链阳霉素类(Streptogramins) 是奎奴普丁/达福普汀 30 ：70的复方制剂，组成合剂的两种药物具协同抗菌作用，该合剂商品名为Synercid，已在欧洲和美国注册临床应用。 恶唑烷酮类(Oxazolidinones) 为一类新型化学合成抗菌药，机制为抑制细菌蛋白质合成，已获美国FD