胆碱受体激动药精要.ppt

Company Logo Company LOGO * 第六章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药能与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱相似的作用。胆碱受体激动药分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药。 * 拟胆碱药的目的要求： 1.掌握乙酰胆碱的作用、用途、不良反应。 2.毛果芸香碱的作用、用途、不良反应。 * 第六章 胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 ：ACh、carbachol 生物碱类： pilocarpine 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱、洛贝林 * 第一节 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类 ： ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱 * 【药理作用】 （一）心血管系统： 1.血管： 舒张： 小剂量,血压短暂下降,伴反射性 心率加快. Ach兴奋内皮M3受体 NO释放 收缩： 大剂量或内皮受损,血压升高 儿茶酚胺释放、交感神经兴奋 乙酰胆碱(acetylcholine， Ach)： * 2.减慢心率： 负性频率，窦房结自动除极延缓。 3.负性传导，减慢房室结和普肯耶纤维传导 ： 房室结、普肯野纤维不应期延长。 4.负性肌力，降低心肌收缩力 ： 窦房结,房室结,普肯野纤维,心房。心室弱 5.缩短心房不应期及动作电位时程： 迷走神经作用。 * （二）胃肠道： 明显兴奋，并促进胃肠分泌。 （三）泌尿道： 膀胱逼尿肌收缩。 膀胱三角区和外括约肌舒张。 * （四）其它： 1.腺体分泌： 泪腺、唾液腺、消化道腺体、汗腺、呼吸道腺体。 2.支气管收缩、缩瞳作用。 3.颈动脉和主动脉体化学受体兴奋 4.兴奋神经节N1及骨骼肌N2受体。 * 用途： 工具药 * * 胆碱酯类药物药理学特性比较 胆碱酯类 对ChE敏感性 阿托品拮抗度 毒蕈碱样作用 烟碱样作用 用途 心血管 胃肠道 膀胱 眼 乙酰胆碱 +++ +++ ++ ++ ++ + ++ 工具药 卡巴胆碱 --- + + +++ +++ ++ +++ 青光眼、术后腹胀尿潴留 醋甲胆碱 + +++ +++ ++ ++ + + 口腔干燥 贝胆碱 --- +++ ± +++ +++ ++ --- 术后腹胀胃张力缺乏症胃滞留 * 二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine ）： 【分子结构】 * 毛果芸香碱（pilocarpine ）： 【药理作用】 选择性地激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的作用最明显。 * 1.眼： ①缩瞳： 兴奋瞳孔括约肌M受体 持续数小时---1天 ②降低眼内压： 持续4—8小时。1—2％ ③调节痉挛： 晶状体屈光度增加，近视状态 持续2小时 * * 房水循环 * 拟抗胆碱药对眼的作用 * 2.腺体分泌： 汗腺、唾液腺 10—15mg ih * 【临床应用】 1.青光眼： 开角型、闭角型青光眼。 2.虹膜炎： 与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶 状体粘连。 3.M受体阻断药中毒： 如阿托品、东莨菪碱。 * 【不良反应】 过量引起M样症状 可用阿托品对症处理。 * 毒蕈碱（muscarine） 经典的M受体激动药，具有重要的药理活性。 食用野生蕈中毒。 * 毒蕈碱（muscarine） 中毒症状： 流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、血压下降、休克。 治疗： 阿托品 * 第二节 第二节 N胆碱受体激动药 * 烟碱（nicotine，尼古丁） 【药理作用】 激动N胆碱受体，产生N样作用。 【临床应用】 仅具有毒理学意义 Company Logo Company LOGO