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* 浅谈抗生素 资料搜集：李家威 陈培华 Ppt 制 作：李家威 Ppt 演 讲：孟凡礼 内容提要 抗生素的定义 抗生素的发展史 抗生素的分类 若干抗生素的介绍 抗生素的危机 小结 什么是抗生素 抗生素是由微生物产生的在低浓度下能抑制 其他微生物生长的小分子天然有机化合物。 也有研究者认为，抗生素应该定义为，由生 物包括微生物、植物、动物在其生命过程中所产 生的一类在微量浓度下就能选择性地抑制它种细 菌或其他细胞生长的次级代谢产物。 瞧瞧抗生素的发展历程 经验积累 微生物间颉颃现象发现 Fleming发现青霉素 Waksman发现链霉素 发现金霉素、氯霉素、土霉素、制霉菌素、红霉素、卡那霉素等 半合成抗生素 19世纪70年代 1929年 1944年 1947年 20世纪60年代 抗生素的分类 一般来说，有三种分类方法： 按来源分类 按作用对象分类 按化学结构分类 按来源分类 由高等植物产生的抗生素：如黄连素、大蒜素、黄琴昔。 由动物产生的抗生素：如鱼素和乳蛋白。 由微生物产生的抗生素：又可分为三种。 放线菌产生的抗生素 ：如链霉素。 真菌产生的抗生素 ：如青霉素、头孢菌素。 细菌产生的抗生素 ：如短杆菌肽。 抗革兰氏阳性菌抗生素：如青霉素和头孢菌素。 抗革兰氏阴性菌抗生素：如链霉素。 广谱抗生素：如四环类抗菌素和氯霉素。 抗真菌抗生素：如制霉菌素。 抗原虫抗生素：如灭滴虫素。 抗癌抗生素：如阿霉素。 抗病毒抗生素：如植物抗生素板蓝根，广谱抗生素中氯霉素 和四环类抗生素对立克次体及较大病毒有一定作用。 按作用对象分类 按化学结构分类 ?-内酰胺类抗生素：如青霉素、头孢霉素。 氨基糖苷类抗生素：如链霉素、庆大霉素。 四环类抗生素：如四环素、土霉素、金霉素。 大环内酯类抗生素：如红霉素、螺旋霉素。 多肽类抗生素：如杆菌肽、短杆菌肽。 多烯类抗生素：如制霉菌素、古曲霉素。 临床应用最多 毒性较大 毒性比较低 毒副作用较小 易产生耐药性 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素是指化学结构中 具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括 临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新 发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内 酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。 此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床 疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许 多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 都含有一个四元内酰胺环与内酰胺环中N原子相邻的C原子上有一羰基与内酰胺环中N原子相对的C原子上有一肽键 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 头霉素类 单环β-内酰胺类 β-内酰胺类抗生素结构特性 物理性质：白色或黄色固体，具有旋光性，具有酸性。 易溶于有机溶剂。 化学性质：内酰胺环上的羧基较活泼。  各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制肽聚 糖转肽酶和D-丙氨酸羧肽酶，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细 菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解, 哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰 胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对 宿主毒性小。 物化性质 β-内酰胺类抗生素的作用机制 青霉素 青霉素是抗生素的一种，是从青霉菌培养液中提制的药物，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌。 青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。 青霉素G 青霉素X 青霉素V 青霉素F 双氢青霉素F 青霉素N 青霉素K 青霉素结构 天然的青霉素共有七种，分子都 含有β-内酰胺结构。其中以苄基青霉 素（青霉素G）效果较好，其钠或钾盐 为治疗革兰氏阳性菌感染的首选药物， 但青霉素G性质不稳定，易受亲电或亲 核试剂进攻引起水解或分子重排，故 青霉素G不能口服，只供注射用，以免 受胃酸破坏。 青霉素可人工合成，用化学方法改造 其部分结构，能制取一些新