第三章 药物效应动力学精要.ppt

第三章 药物效应动力学 Pharmacodynamics 内容提要 1. 药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。 2. 药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。 3. 药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用 drug action 药理效应 pharmacological effect 特异性 specificity 选择性 selectivity 兴奋 excitation 抑制 inhibition 第一节 药物的基本作用 二、治疗效果 1.对因治疗 etiological treatment 消除致病因子（治本） 例：青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。 2.对症治疗 symptomatic treatment 减轻或消除疾病症状 例：阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。 3.替代治疗 replacement therapy 第一节 药物的基本作用 三、不良反应 副反应 (side reaction) ：在治疗剂量下与治疗目的无关的作用。随着用药目的的不同， 副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 例: 阿托品 特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。 产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。 2. 毒性反应 (toxic reaction)：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性， 致癌、 致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。 特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。 产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。 3. 后遗效应 (residual effect) : 停药后血浆中药物浓度已降至域浓度以下时仍然存在的药理效应。 例: 长期用皮质激素、巴比妥类。 4.继发反应（secondary reaction）：在药物产生治疗作用之后继而产生的不良后果，也称治疗矛盾。例：长期应用广谱抗生素。 4.停药反应 (withdrawal reaction)：长期服用某些药物，突然停药后使原有疾病加重或出现与原疾病无关的不良反应。反跳, 例: 可乐定 5. 变态反应(allergic reaction)：指药物作为半抗原和血浆蛋白或组织蛋白结合形成抗原，引起机体体液性或细胞性免疫反应。例：青霉素过敏性休克 6. 特异质反应(idiocyncratic reaction) ：指少数特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，如葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏引起的蚕豆病。 反应程度与剂量成正比。与遗传因素有关。 7.耐药性（tolerance）：反复用药后，同一剂量的药物所引起的效应下降。 8.药物依赖性（drug dependence）：可预知服药后可能产生的后果，但为满足服用该药后所产生的生理或精神上的需求，而难以控制地去使用该药物的行为。例：去痛药。 第二节 药物剂量与效应关系 一、量-效关系 剂量-效应关系 （dose-effect relationship 量效曲线（ dose-response curve） 量反应(graded response) 质反应(quantal response) 第二节 药物剂量与效应关系 二、量效曲线中的特定位点： 最小有效量（minimal effective dose） 最大效应（maximal effect, Emax） 效能(efficacy) 半最大效应浓度（concentration for 50% of maximal effect, EC50） 效价强度（potency） 第二节 药物剂量与效应关系 第二节 药物剂量与效应关系 四、剂量概念 第二节 药物剂量与效应关系 药物的安全性评价 半数有效量（median effective dose, ED50） 半数致死量（median lethal dose, LD50） 第二节 药物剂量与效应关系 五、药物的安全性评价 安全范围(margin of safety):