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5传出概论;M受体激动药资料.ppt

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5传出概论;M受体激动药资料.ppt

四、肾上腺素能神经受体 α1A受体 α1受体 α1B受体 α1D受体 α受体 α2A受体 α2受体 α2B受体 α2C受体 肾上腺素受体分布及效应 ?1 ?2 ?受体 皮肤 粘膜 内脏血管 血管平滑肌(多) 瞳孔开大肌 肝脏 胃肠平滑肌 突触前膜 突触后膜 皮肤、粘膜血管 胃肠平滑肌 负反馈抑制NA的释放 收缩 松弛 松弛 糖原分解/糖异生 收缩 突触前膜:激动时负反馈抑制NA的释放。 ?2受体 突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩, 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。 脂肪细胞 ?1 ?2 ?3 ? 受 体 支气管平滑肌 骨骼肌血管 冠状血管 肝脏 突触前膜 心脏 肾小球旁系细胞 扩张 糖原分解、糖异生、脂肪分解 促进NA释放 脂肪分解 中枢?受体:激动时交感神经活性增加 多数β受体阻断药 不能阻断β3受体 兴奋 肾素分泌↑ (三)传出神经系统受体功能 及其分子机制(自学) 第三节 传出神经系统的生理功能 1、胆碱能神经兴奋(乙酰胆碱释放作用于受体) ⑴心脏(M):心率↓传导↓ 心收缩力↓(弱) (5)骨骼肌(N2):收缩 收缩 ⑵平滑肌 (M) 膀胱逼尿肌 胃肠平滑肌 眼内肌(瞳孔括约肌、睫状肌) 支气管平滑肌 血管平滑肌---------------------- 舒张 ⑶腺体(M) :分泌↑ ⑷肾上腺髓质(N)分泌↑ 2、去甲肾上腺素能神经兴奋 √⑴心脏(?1 )→兴奋 ⑶其它平滑肌 √支气管(?2 )→抑制 胃肠道平滑肌 (?2 ) →抑制 眼内肌(瞳孔开大肌 ? )→收缩→瞳孔扩大等 皮肤粘膜(?1 ) 内脏血管(?1 ) 骨骼肌血管(?2 ) 冠状血管(?2 ) √⑵血管 收缩→血压升高 舒张→血压下降 舒张 ⑷肝糖原及脂肪分解增加 机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配,在多数情况下此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮的,这有利于调节机体的功能。 这些功能的变化,有利于机体适应环境的急剧变化。 注意: 第四节 传出神经系统药物 基本作用及其分类 一、传出神经系统药物基本作用 一、传出神经系统药物基本作用 (一)直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体 结合,可产生两种完全不同的结果:“激动”和“阻断”。 (二)影响递质 1. 影响递质生物合成:密胆碱,α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放:麻黄碱,间羟胺,氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存: 利血平 利血平→囊泡摄取NA↓→递质耗竭→释放↓ 4. 影响递质的生物转化:胆碱酯酶抑制剂 二、传出神经系统药物分类 (二)、分类 拟似药 拮抗药 1、胆碱受体激动药 1、 胆碱受体阻断药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (1) M受体阻断药 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 ①非选性M受体阻断药:阿托品 (3) N受体激动药:烟碱 ② M1受体阻断药:哌仑西平 2、抗胆碱酯酶药:新斯的明 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 3、肾上腺受体激动药 ④ M3受体阻断药: (1)α受体激动药 hexahydrosiladifenidol ①α 1α 2 受体激动药:NA 2、胆碱酯酶复活药:解磷定 ②α 1受体激动药:去氧肾上腺素 3、肾上腺受体阻断药

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