5传出神经系统药理概论资料.ppt

M-R亚型作用 M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2 -R：心脏抑制 M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。 肾上腺素受体亚型作用 α1- R—皮肤黏膜及内脏血管平滑肌收缩 瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放 α肾上腺素受体 （α- R） β1- R—心脏—兴奋 β肾上腺素受体 （β-R） β2- R—骨骼肌血管—扩张 冠脉血管 支气管平滑肌—松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放 多巴胺受体（DA-R）作用 能与多巴胺结合的受体。 DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张 第四节传出神经系统药物的基本作用方式与分类 传出神经系统药物的基本作用方式 传出神经系统药物主要通过直接作用于受体或影响递质而间接发挥发挥作用。 （一）作用于受体 激动药：拟似递质的作用 药物-受体 阻断药：阻断激动药或递质的作用 （二）影响递质 药物→递质↑：效应↑ 递质-受体 药物→递质↓：效应↓ 药物作用位点 递质合成 递质释放 递质与受体作用 递质代谢 靶点1 靶点2 靶点3 靶点4 1．影响递质的生物合成 宓胆碱影响ACh合成 2．影响递质的释放 麻黄碱促进NA的释放 3．影响递质于受体作用 阿托品阻断ACh与MR作用 4．影响递质的转化或贮存 胆碱酯酶抑制药阻碍ACh的水解 利舍平抑制NA能神经末梢中囊泡对NA的再摄 取，导致NA减少耗竭 传出神经系统药物的分类  主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药 拟似递质 按作用性质 分类 对抗递质 作用的受体类型 拟胆碱药 1．胆碱受体激动药 M、N受体激动药(卡巴胆碱) M受体激动药(毛果芸香碱) N受体激动药(烟碱) 2．胆碱酯酶抑制药(新斯的明) 拟肾上腺素 1．α受体激动药(去甲肾上腺素) 2．α、β受体激动药(肾上腺素) 3．β受体激动药(异丙肾上腺素) β1受体激动药(多巴酚丁胺) β2受体激动药(沙丁胺醇) 抗胆碱药 1．M受体阻断药(阿托品) 2．N受体阻断药 Nn受体阻断药(美卡拉明) Nm受体阻断药(筒箭毒碱) 3．胆碱酯酶复活药(氯解磷定) 抗肾上腺素药 1．α受体阻断药(酚妥拉明) α1受体阻断药(哌唑嗪) 2．β受体阻断药(普萘洛尔) β1受体阻断药(阿替洛尔) 3．α、β受体阻断药(拉贝洛尔) 肠神经系统(enteric?nervous?system) 由胃肠道壁内神经成分组成。 调节控制胃肠道功能的独立整合系统。 属于传出神经系统自主神经的一个组成部分。 知识拓展 肠神经分类： 1.胆碱能兴奋神经（副交感节前纤维） 2.非肾上腺素能抑制神经（交感节后纤维） 3.中间神经元（5-HT能神经和肽能神经 ） 传出神经系统突触化学传递的调节 突触前调节 突触后调节 共同传递 知识拓展 突触前调节 突触前调节(presynaptic modulation)主要来自突触前膜受体。当每次神经冲动到来时，该类受体能够控制突触前膜释放神经递质的数量。在许多情况下，突触前膜受体可通过负反馈机制影响神经递质的合成速率。 突触前调节：有同向调节和异向调节2种方式 神经递质对NA能神经末梢突触前膜NA释放的增强和抑制作用 突触后调节 神经调质可以作用于突触后膜的相应受体，增加或降低神经递质的突触后效应。例如许多神经肽能够影响膜离子通道，进而增加或降低突触后细胞的兴奋性。一般认为，神经调质的作用较弱，影响信号传递的时间较长，可达数秒至数天，细胞内效应多为化学级联反应。 神经递质的突触后作用强大，主要是直接作用于配体门控型受体，产生效应时间仅数毫秒。 共同传递 失活和消除的更慢，效应更持久。 共同传递也有先后顺序，并不是同时传递。不同的刺激频率会导致不同的配体释放。 突触前膜受体也会受到前膜释放递质的影响 。 在共同传递中，不同的引起的靶器官效应有明显的时间差异 。 比单一传递具有如下特点： 共同传递 受体共存 受体共同存在于某些器官，但还是有主次之分。 传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统