5抗癫痫药资料.ppt

第五章常用抗癫痫药 一、癫痫简介 1.概念 大脑局部病灶神经元突发性的异常高频放电，并向周围正常脑组织扩散，引起的大脑功能短暂失调的临床综合征。 一、癫痫简介 2.分类及临床表现 一、癫痫简介 二、癫痫病的治疗 药物治疗为主，其目的仅停留在减少或阻止发作，不能有效的预防和治愈疾病；往往需要终身用药。 二、抗癫痫药 一、苯妥英钠（ Sodium Phenytoin，大仑丁） 【作用机制】 抑制Na+、Ca2＋内流，较大浓度抑制K+外流稳定膜电位阻止病灶异常放电的扩散。 苯妥英钠 【药理作用和临床应用】 中枢抑制： （1）抗癫痫: 大发作首选药 也用于精神运动性发作 小发作无效, 可恶化病情 （2）抗外周神经痛: 三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。 心脏抑制: （3）抗心律失常 强心甙中毒所致心律失常的首选药。 苯妥英钠 二、卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪 ) 【作用机制】 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。 【临床应用】 1.抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好 2.对中枢性疼痛的疗效优于苯妥英钠。 3.抗躁狂作用，对锂盐无效的躁狂症有效。 【不良反应】 1.神经系统：头晕、头痛、共济失调 2.消化系统：恶心、呕吐、腹部不适 3. 过 敏 ：皮疹、皮炎、淋巴结肿大 4.血液系统：粒细胞和血小板减少，再生障碍性贫血 5. 其 他 ：肌张力障碍和肌痉挛等 苯巴比妥 （phenobarbital） 【作用机制】 既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩散。与激动突触后膜GABAA受体、阻断前膜Ca2+依赖性递质释放有关。 【药理作用】 较大剂量：抗癫痫、抗惊厥、麻醉作用。 【临床用途】 癫痫大发作和癫痫持续状态。 有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等特点。 【不良反应】 常见镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等 乙 琥 胺 (ethosuximide) 【作用机制】 抑制丘脑神经元T－型Ca2+通道。 【临床用途】 是治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物 【不良反应】 胃肠道反应，诱发精神异常，血象下降或再障等。在失神性发作伴有大发作时，应与苯巴比妥合用。 丙戊酸钠 (sodiun valproate) 广谱抗癫痫药物 特点： 1. 对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后者无效时，本药仍有效。 2. 对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不做首选。 3. 对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。 苯二氮卓类 （BDZ） 地西泮： 癫痫持续状态首选药。 硝西泮： 用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性 发作和婴儿痉挛。 氯硝西泮：抗癫痫谱较广，可用于小发作和癫痫 持续状态。 临床用药原则 1.根据癫痫发作类型选用不同药物： 大发作：苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥、卡马西平 小发作：乙琥胺 肌阵挛发作：丙戊酸钠 持续状态：安定 2.治疗方案个体化： 3.长期规则用药： 4.定期复查: 肝、肾功能，监测血药浓度（TDM） 【药物相互作用】 氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血浓↑ 苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英钠血浓↓ 保泰松、磺胺类、水杨酸类、BDZ类等竞争血浆蛋白结合部位，使苯妥英钠游离浓度↑ L O G O * L O G O * 药理学 局限性发作 1.单纯部分性发作 局部肢体运动或感觉异常， 无意识障碍 2.复杂部分性发作 出现意识障碍和精神症状等 （精神运动性发作） 分 型 临床特征 3. 病因 原发性 与遗传有关 继发性 缺氧性脑病，病毒性脑炎，脑外伤，脑肿 瘤，脑萎缩 全身性发作 1.小发作(失神性发作) 突然知觉丧失，动作中断 2.大发作(强直-阵挛发作) 全身阵挛性抽搐，意识丧失 其他 癫痫持续状态 大发作持续状态，反复抽搐 持续昏迷，不及时解救危及生命 抗癫痫药作用机制 电生理机制 抑制病灶神经元过度放电 抑制异常放电的扩散