第二十八章作用于呼吸系统的药物(tly)精要.ppt

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第二十八章 作用于呼吸系统的药物 咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系统疾病的主要症状,三者往往同时并存,互为因果关系。 刺激呼吸道感受器 痰 引起咳嗽 阻塞细支气管 呼气阻力↑,使肺泡 膨胀,刺激牵张感受器 诱发哮喘 引起粘膜充血, 分泌物↑ 支气管痉挛(管腔狭窄使痰液滞留) 因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用,以发挥协同作用提高疗效。但这三类药物均是对症治疗,临床应用时应同时采用相应的对因治疗措施,如抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等。 第一节 平 喘 药 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 哮喘曾被认为是一种呼吸道平滑肌功能异常的疾病,近年来认为哮喘是一种继发于抗原过敏的慢性呼吸道炎症。 对哮喘发病的新认识,使哮喘的治疗由过去的控制哮喘急性发作,转变为防治慢性呼吸道炎症,最终达到消除哮喘的目标。 抑制气道炎症及炎症介质是治疗哮喘的根本。 平喘药(antiasthmatic drugs) 是指具有预防、缓解或消除喘息症状的药物。应用平喘药的主要目的在于缓解气道阻塞症状,消除气道基本的炎症病变,预防哮喘的发作及复发。平喘药已由以往单纯性地扩张支气管,向抗过敏、抗炎症等多环节发展,出现了一些新型平喘药 。 常用的平喘药分为以下两大类。 1.气道扩张药 (1)β受体激动药:分选择性和非选择性两类, 前者如沙丁胺醇、特布他林、 克仑特罗、沙美特罗、福莫 特罗等,后者如肾上腺素和 异丙肾上腺素。 (2)茶碱类: 如氨茶碱、二羟丙茶碱。 (3)M受体阻断药:如异丙托溴铵、氧阿托品。 (4)钙拮抗药: 如硝苯地平 2.抗炎抗过敏平喘药 (1)肾上腺皮质激素:如曲安西龙、倍他米松。 (2)抗过敏平喘药:如色甘酸钠、萘多罗米、酮 替芬、曲尼司特、托普司特。 (3)炎症介质拮抗药:如5-羟色胺拮抗药芬司匹利, 组胺H1受体拮抗药阿司咪唑。 一、气道扩张药 目前认为,细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。 CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平滑肌松弛,肥大细胞膜稳定,过敏介质释放减少,有利于哮喘的缓解; 反之,则引起哮喘发作。 β受体激动药 茶碱类 + - AC PDE ATP cAMP 5’AMP cAMP/cGMP↑ 支气管扩张 GTP cGMP 哮喘缓解 GC - M受体阻断药 1.β受体兴奋药 β2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上,调节呼吸道多方面的功能。 呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋后能使平滑肌松弛; 纤毛上皮细胞的β2受体兴奋可增加纤毛的运动,加速粘液运送速度; 肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏介质的释放。 肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌β2受体的同时,也兴奋心脏β1受体,具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点,而且多数不能口服,作用也不持久,长期反复应用可产生耐受性,因而疗效下降,故近年来已少用或不用。 合成的选择性作用于β2受体的药物沙丁胺醇、特布他林等,经改造儿茶酚胺的不同侧链,增加了药物的稳定性,延长了作用时间,许多药物还可多途径给药。 2.茶碱类 茶碱类为甲基黄

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