7第七章消化系统药物资料.ppt

抑制攻击因子的药物 抗酸剂 抑制攻击因子的药物 胃酸分泌抑制剂 抗胆碱能药物 抗胃泌素药物 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 胃酸分泌机制示意图 抑制攻击因子的药物 抗微生物药物 幽门螺杆菌 根治幽门螺旋菌三联疗法 抑酸药或（和）铋剂 合成抗菌药：甲（替）硝唑 抗生素：阿莫西林、克林霉素等 抗微生物药物 加强防御因子的药物 粘膜保护药 总 结 二、H2受体拮抗剂 （一）发现过程 研究组胺的生理作用时,发现在狗身上注射组胺能刺激胃酸的分泌 H1和 H2 受体 1948年，提出在体内可能存在两种对组胺敏感的受体。H2受体——可能存在于胃壁细胞，与胃酸分泌有关。 1964年，英国药物学家James W. Black博士开始 H2受体拮抗剂的研究工作。 发现先导物 先导物 1971年，甲硫米特，活性 10倍 西咪替丁 诺贝尔奖摘录 However,the research work carried out by Black, Elion and Hitchings has had a more fundamental significance. While drug development had earlier mainly been built on chemical modification of natural products . They introduced a more rational approach based on the understanding of basic biochemical and physiological processes. (二)代表药物 雷尼替丁 Ranitidine 【化学名】N’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基]–2-硝基-1,1-乙烯二胺 盐酸盐 法莫替丁 (三)构效关系 三、质子泵抑制剂(PPI) 药物发现 奥美拉唑 Omeprazole 【化学名】5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 酸碱两性 S（-）活性更强，药用（+） 在水溶液中不稳定，在强酸性水溶液中快速分解 前药 兰索拉唑 Iansoprazole 雷贝拉唑 Rabeprazole 1.比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速 度快、不良反应少。 2.自1997年，销售额在世界抗溃疡药物市 场中跃居首位。 3.长期服药易引起胃酸缺乏副作用。 不宜长期连续使用 –长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制。 可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成胃癌 第一节 抗溃疡药 掌握重点药物 西咪替丁 雷尼替丁 奥美拉唑 熟悉发展历程、构效关系 熟悉作用机制 促胃肠动力药 多潘立酮Domperidone [化学名]5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 莫沙必利Mosapride 莫沙必利从结构上对西沙必利进行了优化，克服了西沙必利的心脏副作用，是强效、选择性的5-HT4受体激动剂。 本品含叔胺和芳香第一胺结构，具有碱性，可用重氮化偶合反应鉴别。 昂丹司琼Ondansetron 第二节 促胃肠动力药和止吐药 促动力药和止吐药的分类及常用药物； 多潘立酮和昂丹司琼的结构特点和作用特点 1. 属于呋喃类抗溃疡药物的是 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 法莫替丁 D. 罗沙替丁 2. 组胺H2受体拮抗剂主要用于 A. 抗过敏 B. 抗溃疡 C. 抗高血压 D. 抗肿瘤 3. 下列属于质子泵抑制剂的是 盐酸昂丹司琼B. 法莫替丁 C. 奥美拉唑 D. 多潘立酮 4. 是下列何种药物的化学结构 A. 雷尼替丁 B. 西咪替丁 C. 奥美拉唑 D. 多潘立酮 5. 下列属于前药的是 A. 雷尼替丁 B. 甲氧氯普胺 C. 奥美拉唑 D. 多潘立酮 6. 经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是 A. 奥美拉唑 B. 甲氧氯普胺 C. 多潘立酮 D. 雷尼替丁 7. 属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是 A. 昂丹司琼 B. 甲氧氯普胺 C. 氯丙嗪 D. 多潘立酮 8．对甲氧氯普安说法错误的是 A．是多巴胺D2受体拮抗剂B．结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物 C．有中枢神经系统的副作用D．可用于局部麻醉 1. 能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有 A.