抗过敏和抗溃疡药.ppt

关于组胺 组胺受体 第一节 抗过敏药 第二节 抗溃疡药 过敏性疾病和胃溃疡原因： 大多与机体的组胺代谢有关 组胺受体 (H1 、H2 ) 过敏疾病概述 典型药物（H1受体拮抗剂） ： 第1代:苯海拉明、扑尔敏（p256） 第2代:氯雷他啶（p255)、特非那定（心脏毒性）、西替利嗪（p253） 第3代:非索非那定、左旋西替利嗪（补充） 过敏疾病概述 全球40%的人患过过敏性鼻炎、哮喘、湿疹等过敏性疾病； 我国过敏性疾病发生率40%； 过敏反应又称变态反应 常见过敏反应 过敏性鼻炎、荨(qian)麻疹、哮喘、过敏性紫癜、药物过敏、食物过敏、过敏性休克等； 过敏两个条件 过敏体质（先天性，遗传） 过敏原 吸入性：花粉、尘螨、毛皮等 食入性：药物、食物（鱼、虾、蟹、奶等） 接触性：羊毛、染料、化妆品等 注入性：昆虫叮咬、毒液等 抗过敏 过敏：过敏原如花粉、螨虫等刺激机体释放组胺，组胺兴奋（激动）H1受体，使皮肤、粘膜毛细血管扩张、通透性增加，血浆渗出，局部红肿、痒。 抗过敏：有什么办法？ 不接触过敏原。难避免。 减少或阻断组胺激动H1受体。 抗过敏药物设计 减少或阻断组胺激动H1受体 拮抗剂：与受体结合，对抗或取消激动剂的作用。 抗过敏药物与组胺有相似的化学结构，与H1受体结合，对抗或取消组胺（激动剂）的作用。 第1代：苯海拉明、扑尔敏 第2代：特非那定（心脏毒性）、氯雷他啶、西替利嗪（ p253） 第3代：非索非那定、左旋西替利嗪（补充） 茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）： 苯海拉敏（嗜睡和中枢抑制） + 8-氯茶碱 结合成盐 成盐后，脂溶性小，不易通过血脑，中枢作用减弱 抗过敏药代表药：扑尔敏 马来酸氯苯那敏 第一代抗组胺药：H1受体拮抗剂 过敏性鼻炎、荨麻疹、花粉热、晕动病（晕车、船、机） 副作用：对中枢作用、嗜睡比苯海拉敏轻 第二代抗组胺药 部分有心脏毒性，如，特非那定（禁用） 氯雷他啶 西替利嗪 作用强、可维持24小时； 适用于过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹等； 难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活和学习与工作影响较少，适用于驾驶员、高空作业者等特殊人员。 第二代抗组胺药：氯雷他啶 开瑞坦； 强效、长效； 无中枢抑制作用，不良反应少； 用于12岁以上儿童。 见效快，效果强，作用时间长 不良反应少，心脏毒性很小 与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。 第三代抗组胺药 非索非那丁（补充）：特非那定的代谢产物；1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发；1997年获FDA批准；不通过肝脏的细胞色素P-450酶系统代谢，不透过血脑屏障。 左旋西替利嗪（补充）：西替利嗪第二代抗组胺药；2001年德国上市。 高效、长效、低毒 消化系统用药 助消化药：促进消化，多酶片 抑酸药：雷尼替丁 抗酸药：碳酸钙、胃必治 胃动力药：促进胃肠收缩蠕动，吗丁啉 胃肠黏膜保护剂：迪乐（枸橼酸铋钾） 泻药：大黄、硫酸镁 止泻药：思密达、氟哌酸、培菲康 消化性溃疡症状 典型表现：为饥饿不适、饱胀嗳气、泛酸或餐后定时的慢性中上腹疼痛，严重时可有黑便与呕血。 一般经药物治疗后，症状缓解或消失。如无效，应进一步作胃镜检查，以防穿孔、恶变的可能性。 消化性溃疡原因 胃酸分泌过多 压力和生活方式：情绪波动、过度劳累、饮食失调、吸烟、酗酒、某些药物的不良作用等诱发 幽门螺杆菌 幽门螺杆菌与胃溃疡 早期医学界认为胃溃疡与精神方面的压力具有绝对性的关系。 人的胃里不可能有细菌吗？因为胃酸会将细菌迅速杀灭。 1982年澳大利亚科学家罗宾·沃伦和巴里·马歇尔发现幽门螺杆菌在胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡等疾病中扮演的重要角色。 幽门螺旋菌可引起胃溃疡，此发现让医界挥别了以抗酸剂对付溃疡的时代。 幽门螺杆菌与胃溃疡 法莫替丁：第三代Ｈ2受体拮抗剂 1985年在日本上市，同年在美国上市，1986年10月默克公司获准生产，1994年首先在英国作为非处方药销售，现已在80多个国家和地区上市。 作用是西咪替丁的50倍，雷尼替丁的６～10倍。 作用时间长,剂量小,副作用小。 质子泵抑制剂 质子泵抑制剂的作用特点 1、作用面广：对各种刺激如组胺、胃泌素、乙酰胆碱、食物等引起的胃酸分泌均可抑制 2、作用最强的抑制剂。 3、作用专一，选择性强，副作用较小。 4、比传统的Ｈ2受体拮抗剂作用强，疗程短，治愈率高。 本章重点提示 抗过敏药： H1受体拮抗剂作用机理 典型药物 第1代:苯海拉明、扑尔敏（p256） 第2代:氯雷他啶（p