抗菌药物临床合理应用2稿详解.ppt

青霉素类 1、青霉素其抗菌谱窄。虽然对革兰阳性菌、阴性球菌、嗜血杆菌属等少数阴性杆菌及螺旋体均有良好作用，但主要用于不产酶的革兰阳性菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染. 根据血药浓度的高低，不同制剂的适应证略有不同。青霉素钠或钾盐的血药浓度高，可用于较重的感染，如肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。普鲁卡因青霉素血药浓度低，用于轻、中度感染。苄星青霉素的血药浓度极低，主要用于预防感染：预防引起风湿热复发的溶血性链球菌咽喉部感染以及预防心脏瓣膜病或瓣膜手术者因某些操作所致的感染性心内膜炎。青霉素Ⅴ属苯氧青霉素，耐胃酸可口服，其抗菌作用稍次于青霉素，血峰浓度3～5mg/L(服0.5g)，用于敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。 青霉素类 特点: ? 杀菌作用强、毒性低 ? 新品种抗菌谱广、价廉 ? 青霉素G大剂量脑脊液浓度高 ? 过敏反应率高 （青霉素仍为许多感染的首选药，价廉，除过敏反应外，不良反应少， 各级医院必备抗菌药） 耐酶青霉素 ? 常用品种：苯唑西林、氟氯西林和双氯西林 ? 抗菌作用：抗菌谱窄、对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡萄球菌所致的各种感染。本组青霉素虽对链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等青霉素敏感菌株也具一定的抗菌作用，但不如青霉素，故一般不用于这些细菌所致感染。因药物难以透过血脑屏障，均不用于中枢神经系统感染。 国内主要品种中抗菌作用强，血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者的注射剂用于较重感染，而轻症感染可选口服制剂双氯西林。其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，故较重的感染需加大剂量至每日6-12g/日。 氨基青霉素 抗菌谱广。对不产酶的葡萄球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素，对肠球菌的作用良好，且对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等革兰阴性杆菌具良好的抗菌活性。在胆汁中浓度高，易透过血脑屏障，在脑脊液中可达有效水平。主要用于上述革兰阴性杆菌、肠球菌所致各种感染，包括中枢神经系统感染。 主要品种有氨苄西林和阿莫西林，其抗菌谱与抗菌活性相似。阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，而氨苄西林对流感杆菌稍强。然而，阿莫西林的杀菌作用更强更快；皮疹发生率明显低于氨苄西林；同剂量口服后，阿莫西林的血药浓度较高，生物利用度高。因此口服给药，以阿莫西林为优。 4、广谱青霉素 抗菌谱广。除了对氨基青霉素敏感的细菌外，本组对包括绿脓杆菌在内的各种革兰阴性杆菌均具良好的抗菌作用。虽然对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免临床应用过滥而促使细菌耐药。因此，广谱青霉素主要用于各种革兰阴性杆菌所致的感染。 国内主要应用5种品种（羧苄西林 替卡西林 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林）。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱，治疗重症革兰阴性杆菌感染时，每日剂量需高达20-30g，大量的钠对老年人、心功能不全者等难以承受，应予注意。替卡西林比羧苄西林的作用强2-3倍。其中哌拉西林对革兰阴性杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相似或稍强，在胆汁中浓度均较高。哌拉西林又可作为革兰阴性杆菌引起的中枢神经系统感染选用药物。 建议：基层医院备有哌拉西林（严重感染，常与氨基苷类抗生素合用哌拉西林成人每日4～12g，严重者每日16g，分4次静滴，）  头孢菌素类 头孢菌素具有青霉素的优良药理特点，亦属繁殖期杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）联合常获协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染，毒性低，能安全用于小儿、老人、孕妇及哺乳妇女。头孢菌素比青霉素类对β－内酰胺酶稳定、耐酸，过敏反应发生率低，过敏性休克罕见；其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高，因此实用价值更大。 头孢菌素抗菌谱虽广，但对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。各代头孢菌素抗菌谱的侧重点不同，较重的革兰阳性菌感染宜选第一代头孢，而较重的革兰阴性菌感染宜选第三、四代头孢。然而耐青霉素的肺炎球菌对第三代头孢非常敏感。 第一代头孢中较理想的品种为头孢唑啉，适用于感染较重的病例。头孢拉定的抗菌作用较弱，单药用于肺炎或皮肤软组织、泌尿道、消化道等感染，因其毒性低，更适用于老年人、新生儿、浮肿、心功能不全、高血压等患者，其不同制剂可供口服，肌注或静脉给药，临床换用方便。头孢唑啉在与肾毒性抗菌药或速尿联合用药时，会呈现肾毒性，应予注意。 国内首创的头孢硫脒对革兰阳性菌作用较强对肠球菌具独特的抗菌作用，其透过脑脊液的浓度较高，已有临床疗效报道。 第二代头孢菌素的抗菌谱比头孢唑啉等第一代头孢为广。对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一代，但对革兰阴性菌的作用更强，不仅对大肠杆菌、奇