黄素单氧酶资料.ppt

  1. 1、本文档共64页,可阅读全部内容。
  2. 2、有哪些信誉好的足球投注网站(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
  3. 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  4. 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
T H A N K S 人有了知识,就会具备各种分析能力, 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书,广泛阅读, 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍,我们能丰富知识, 培养逻辑思维能力; 通过阅读文学作品,我们能提高文学鉴赏水平, 培养文学情趣; 通过阅读报刊,我们能增长见识,扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操, 给我们巨大的精神力量, 鼓舞我们前进。 * 2、硫酸结合 形成硫酸酯,对药物代谢的重要性不如前者。 3、甘氨酸结合 羧酸+甘氨酸 ? 结合物 4、乙酰化 凡芳香胺、脂肪胺、肼或酰肼基的化合物均 可发生此反应。需乙酰化酶参与 5、甲基化 酚、胺、巯基化合物 甲基化 极性小、水溶性? 二、药物代谢的部位 肝脏是药物的主要代谢器官, 肝脏富含药物Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢所需的各种酶,其中以P450酶最为重要。体内常见的药物代谢酶主要有: 1. 混合功能氧化酶系2.葡萄糖醛酸转移酶 3.醇脱氢酶 4.单胺氧化酶 5.羧酸酯酶和酰胺酶 6.各种功能基的转移酶 药物代谢的部位 除肝脏外,另一个最常见的代谢部位是胃肠道 近年来研究发现许多药物在小肠吸收后通过肠壁时被代谢,从而导致药物的生物利用度降低,这种肠道的首关效应已引起相当重视。 药物代谢的部位 主要是消化道和消化道菌丛产生的酶. 前者为消化道上皮细胞代谢中产生的酶,主要是一类结合酶,而肠道微生物的酶以分解或还原反应为主. 六、首过效应与肝提取率 口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中,部分药物被代谢,使进入体循环的原形药物量减少的现象,称为“首过效应”或“首关效应”。 有首过效应的药物生物利用度低。 如何降低药物的首过效应? 肝提取率 自消化道吸收的药物由门静脉进入肝脏,在肝细胞内,有的药物随胆汁排出,有的药物被酶转化为代谢产物。最终导致进入大循环的药物明显减少。 这种在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例称肝提取率, 它是指药物通过肝脏由门静脉血清除的分数,肝提取率介于0~1之间。 ???? 肝提取率 ER=0.5表明有一半的药物在肝脏被消除,另一半进入大循环。所以ER表示药物经过肝脏后减少的比例。 肝提取率高的药物首过效应显著; 肝提取率低的药物首过效应不明显; 第四节 影响药物代谢的因素 给药途径 给药剂量和剂型、 药物的光学异构特性的影响 酶抑或酶促作用、 以及生理因素(如性别、年龄、种族、个体、疾病、饮食等差别)等。 给药途径 口服或非口服给药 口服给药的首过效应是导致药物体内代谢差异的主要原因; 首过效应大的药物不能口服给药; 给药剂量和剂型的影响 1. 给药剂量 给药剂量大,可饱和肝药酶,可使其余的药物不被代谢; 2. 给药剂型 促进药物吸收的剂型,由于可增加药物通过肝脏的量,可饱和肝药酶,可降低药物的首过效应。 缓释制剂? 药物的光学异构特性 体内的酶及药物受体具有立体选择性,因而药物的光学异构体在体内会表现出不同的代谢特征。 (五) 药物的相互作用 1. 酶的抑制与酶抑制剂 酶抑制使酶活性降低。 引起酶抑制的药物称酶抑制剂。 肝药酶抑制剂氯霉素与苯妥英钠合用,则因肝药酶活性降低,使苯妥英钠的代谢作用减弱,使苯妥英钠疗效增强或出现毒性反应 2. 酶的诱导与酶诱导剂 许多药物,特别是在肝中停留时间长、脂溶性好的化合物,能够使某些药物代谢酶过量生成,从而促进其他药物的代谢,这种现象被称为酶诱导作用。 药酶诱导使酶活性增强。 引起酶诱导的药物称酶诱导剂。 可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异、个体差异等。 如苯巴比妥,合并应用双香豆素时,则因肝药酶活性增强,加速了对双香豆素的灭活,从而使双香豆素作用减弱(或疗效降低) 不少药物可诱导肝药酶的活性增加,从而使药物的代谢加速,导致药效减弱; 也有些药物可抑制此酶系的活性,使药物的代谢速率减慢、药效增强、作用时间延长。 就抗癫痫药物来讲,也有许多药物为酶诱导剂,如卡马西平、巴比妥类、扑咪酮、苯妥英钠、水合氯醛等,而丙戊酸钠、乙琥胺、安定等为酶抑制剂。 因此,当多药联用时一定要注意药物间的相互作用。 生理因素的影响 (1)年龄: 肝药酶的活性与含量在新生儿期较低,药物的代谢较慢,半衰期延长,稳态血药浓度升高, 出生数周后,药物的转化速率逐渐增快,至儿童期代谢最快,且高于成人。 至老年,肝药酶活力减低,药物代谢再度减慢。 (2)性别 性别的不同也会影响药物的作用 酶的活性会表现出性别的差异,因而影响到药物的代谢过程。 (3)种族和个体差异 遗传可影响药物的代谢过程。大量的研究表明,遗传因素决定了某些肝药酶的种类、含量和活性,从而影响了药物

文档评论(0)

文档资料 + 关注
实名认证
内容提供者

该用户很懒,什么也没介绍

1亿VIP精品文档

相关文档