【精华】华西-给药途径及其临床意义课件摘要.ppt

经皮给药： 是药物经由皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的给药方法。 作为全身作用的经皮给药剂型通常被称为经皮给药系统（transdermal drug delivery systems, 简称TDDs）或经皮治疗系统（trandermal thrapeutic systerms 简称TTS）。具体剂型主要有贴剂、乳膏剂、凝胶剂等。这类制剂在欧美国家习称为贴剂（patch）。 主要优点：主要特点有：①是避免口服给药首过效应的途径之一；②具有缓释制剂特点，使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内；③减少药物对胃肠道的刺激性；④增加患者的用药顺应性，提高安全性，用药与结束用药方便，…… 主要缺点：对药物结构、剂量等有限制；对具有刺激性、过敏性药物有限制…… 三、常用给药途径及其特点 经皮给药： 经皮给药的吸收路径：药物经皮吸收的全过程包括：制剂中的药物向角质层扩散 → 角质层内的扩散 → 活性表皮和真皮中的扩散 → 真皮中毛细血管的吸收 → 进入体循环。 TDDs的基质对药物经皮吸收有一定的影响，药物与基质的亲和性越小，其从基质释放并分配到皮肤就越容易，经皮吸收的效果就越好。此外，容易贴敷在皮肤表面，使制剂与皮肤紧密接触者，也能增加药物的经皮吸收。近年来发展的新型制剂技术对药物的经皮吸收有很大的影响，如脂质体、传递体、醇质体、微乳等。 三、常用给药途径及其特点 经皮给药： 皮肤是一个组成复杂、多功能的器官，它与环境相互作用并适应环境，是人体防御外界环境的化学屏障和物理屏障，也是温度调节的部位和末端的感觉器官。 皮肤主要由表皮、真皮和皮下组织三部分组成，此外还有汗腺、皮脂腺和毛囊等附属器。表皮由内向外可分为五层，即基层、棘层、粒层、透明层和角质层。角质层的结构非常紧密，是药物经皮吸收的主要屏障。 皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、个体因素及部位的差异而有显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透性产生明显的影响。 种族不同，皮肤的透过性不同：黑人＜亚洲人＜白人＜西班牙人； 老人和男性皮肤的通透性低于儿童和妇女； 身体各部位皮肤渗透性的大小为阴囊 耳后 腋窝 头皮 手臂 腿部 胸部； …… 三、常用给药途径及其特点 鼻腔给药—— 实现脑内递药具有明显的优势： ( 1) 经鼻 - 脑通路递药, 避免了血 - 脑屏障对脑内递药的阻碍作用, 提高脑内生物利用度, 且起效迅速、 脑内疗效可优于静脉注射。 ( 2) 避免了口服给药的首过效应和胃肠道的破坏作用。 ( 3) 患者可自己定量施药, 提高了患者的顺应性。 李楠等：中药鼻腔给药系统研究现状，中药与临床，2011，2( 2)56； 李楠等：鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究，中国药学杂志，2011，46(16)1254； 李楠等：鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对鼻黏膜的毒性研究，华西药学杂志，2011，26（5）：469 四、新给药途径研究与应用简介 胎盘内给药—— 胎盘提供母体-胎儿物质交换的场所分泌维持妊娠所必须的激素，胎盘对环境污染物前致癌物药物等外源性化合物的屏障作用也在一定程度上保障了胎儿的正常发育。临床迫切需要准确地预测体内药物透过胎盘屏障时的转运及代谢以对妊娠期用药提供指导信息，而宫内药物治疗也对胎盘屏障机制及其干预措施研究提出了新的挑战。 随着现代医学的发展，胎儿宫内治疗已成为降低围产儿死亡率以及提高了新生儿生存质量的一种重要手段 在宫内治疗的众多方法中，通过母体给药进行药物治疗具有安全无创和简便等优点，广泛适用于宫内胎儿各种感染性疾病内分泌疾病和心律失常等疾病的治疗。然而，胎盘屏障是很多药物进入胎儿血液循环发挥治疗作用的一大障碍，不同药物透过胎盘的性能不同，在选用药物时考虑其透过胎盘的能力是治疗成功与否的关键。 李婷婷等：人胎盘的体外研究模型及其应用进展，中国药理学与毒理学杂志，2013，27（6）：1038； 四、新给药途径研究与应用简介 本章复习思考题 名词解释： 1、首过效应（First Pass Effect）； 2、肝首过效应（Liver First Pass Effect），或称为肝首过代谢； 3、肺首过效应； 4、直肠给药(rectal adminstration)； 5、肺部给药（pulmonary drug delivery）/吸入给药； 6、经皮给药： …… 本章复习思考题 简答： 1、临床常用的给药途径有哪些？ 2、各给药途径的优缺点？ 3、注射剂合理使用原则是哪些？ 4、给药途径选择主要考虑哪些因素？ 5、哪些给药途径没有首过效应？ 6、举例说说给药方法对药物治疗结果的影响。 …… 作为阿片受体拮抗剂，通过注射给药可以治疗鸦片过量中毒，通