外周神经系统药理摘要.ppt

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传出神经 传入神经:局麻 、保护、刺激 突触的超微结构与化学递质 突触(Synapse):神经元之间或神经元与效 应器之间的功能接触点。 突触分为突触前部、突触后部、突触间隙三部分。 突触部位进行神经递质的合成、储存、释放、灭活。 (二)外周神经神经递质 化学传递学说的发展 (电传递还是化学物质传递?) 1921 德国科学家 Loewi 的离体双蛙心灌流实验 1926 证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh) 1946 Von Euler证明拟交感胺物质为Norepinephrine (NE) or Noradrenaline(NA),神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质(Transmitter,或 Mediator)传递。 目前发现的有乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)和去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)、DA、NO等等。 (三) 作用于外周神经药物 肾上腺素能神经受体 肾上腺素受体激动药( Adrenoceptor gonists ) 1、α-受体激动剂 2、α、β-受体激动剂 【应用】 心脏骤停的急救药; 皮肤、黏膜的止血; 用于急性、严重性过敏性反应:松弛支气管平滑肌,减轻黏膜水肿,收缩肺部黏膜血管从而减轻肺水肿; 与局麻药合用,延长局麻药作用。 3、β-受体激动剂 克伦特罗( Clenbuterol ) 抗肾上腺素药(Antiadrenergic drugs ) 第二节 胆碱能神经药 一、拟胆碱药( Cholinergic agent) (一)、胆碱受体激动药 乙酰胆碱(Acetylcholine, Ach) 氨甲酰胆碱(Carbachol , Carbamylcholine) 【药理作用】 治疗剂量下,只对M有激动作用;当剂量增大时可出现N样作用。 作用强而持久,但选择性差、副作用较多; 对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌作用强; 对心血管作用弱,一般剂量对骨骼肌无作用。 药物的相互作用: 不能与其它胆碱能药物或抗胆碱酯酶药(如新斯的明)同时应用,会出现协同毒性作用。 普鲁卡因,奎尼丁,肾上腺素及阿托品能拮抗氨甲酰胆碱的作用。 【应用】 ①治疗不全阻塞的胃肠弛缓,瘤胃积食,肠臌气,肠便秘等。 ②用于产后子宫弛缓,胎衣不下,子宫蓄脓等。 ③用1-2%的本品溶液滴眼,作缩瞳剂或治虹膜炎。 【注意】: ①皮下注射,分点多次注射。 ②对于完全阻塞的便秘或机械性肠梗阻、肠套叠,以 及年老、瘦弱、妊娠等,禁用本品。 ③对于便秘后期的治疗,应先给予大量饮水,或补液,或灌肠后,再用本品。 如果注射本品过量而发生中毒,可用阿托品解救。 毛果芸香碱(Pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】 直接兴奋M受体产生节后胆碱能兴奋,能引起多种腺体的分泌; 眼部作用明显,缩瞳; 对心血管作用弱。 【应用】 ?青光眼、虹膜炎? 不全阻塞肠便秘、胃肠迟缓 【注意】孕畜禁用 新斯的明(neostigmine, proserine) 小结:三种拟胆碱药比较 促进腺体分泌,毛果芸香碱最强,其次为氨甲酰胆碱,最弱为新斯的明; 兴奋胃肠等平滑肌,氨甲酰胆碱最强,其次为毛果芸香碱,再次为新斯的明; 兴奋骨胳肌,新斯的明最强,其次为氨甲酰胆碱。 二、抗胆碱药( Anticholinergic drugs ) 阿托品 (Atropine) 【药理作用】 竞争性拮抗M胆碱受体。 大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。 1.腺体?抑制腺体的分泌,唾液腺与汗腺对其最敏感,其次为泪腺及呼吸道腺体。较大剂量也减少胃液分泌。阿托品对胰腺液、肠液分泌基本无作用。 2.眼?? 扩瞳:由于阿托品可阻断虹膜括约肌的M胆碱受体,故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势,使瞳孔扩大。 3.平滑肌? 阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用。 4.心血管系统 作用不明显。 5.中枢神经系统 ?较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延脑和大脑,5mg时中枢兴奋明显加强,中毒剂量(10mg以上)可见明显中枢症状。? 【应用】 麻前给药减少唾液腺和呼吸道腺体的分泌,防止呼吸道堵塞; 治疗有机磷的中毒,也可解救毛果芸香碱过量造成的中毒。 散瞳:与毛果芸香碱交替使用治疗虹膜炎。 解痉:胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。 【不良反应】 常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。 但随着剂量增大,其不良反应可逐渐加重,甚至出现明显中枢中毒症状。 东莨菪碱(scopolamine)

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