抗肿瘤药物五制12摘要.ppt

砒霜(arsenic)，即三氧化二砷，俗名称砒霜或信石， EGFR（英语：epidermal growth factor receptor，简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一。该家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4）。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK） * 在健康志愿者中进行的药代动力学研究表明，易瑞沙适于每日一次口服，在癌症病人中也证实了这个发现。 参考文献 Swaisland H et al. Clin Pharmacokinet 2001; 40: 297-306. Kelly HC et al. Proc Am Assoc Cancer Res 2000; 41: abs 3896. 每日一次250mg口服：2-4小时内达到血浆高峰浓度；癌症病人体内的最终清除半衰期是24－85小时；癌症病人口服7－10天后就能够达到血浆稳态浓度 1.?急性恶心呕吐：一般发生在给药数分钟至数小时，并在给药后5～6小时达高峰，但多在24小时内缓解。 ?2.?延迟性恶心呕吐：多在化疗24小时之后发生，常见于顺铂、卡铂、环磷酰胺和阿霉素化疗时，可持续数天。 ?3.?预期性恶心呕吐：在前一次化疗时经历了难以控制的CINV之后，在下一次化疗开始之前即发生的恶心呕吐，是一种条件反射，主要由于精神、心理因素等引起。预期性恶心呕吐往往伴随焦虑、抑郁，与以往CINV控制不良有关，发生率为18％～57％，恶心比呕吐常见。由于年轻患者往往比老年患者接受更强烈的化疗，并且控制呕吐的能力较差，容易发生预期性恶心呕吐。 ?4.?爆发性呕吐：即使进行了预防处理但仍出现的呕吐，并需要进行“解救性治疗”。 ?5.?难治性呕吐：在以往的化疗周期中使用预防性和／或解救性止吐治疗失败，而在接下来的化疗周期中仍然出现呕吐。 蒽环类抗生素(如多柔比星)；对抗叶酸拮抗剂(如氨甲喋呤、乙胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶等药）毒性的作用 在正常人群中，由于同一基因位点上多个不同等位基因作用而出现两种或两种以上遗传决定的基因型，如果每种基因型的发生频率超过1%，称为基因多态性。 1.?急性恶心呕吐：一般发生在给药数分钟至数小时，并在给药后5～6小时达高峰，但多在24小时内缓解。 ?2.?延迟性恶心呕吐：多在化疗24小时之后发生，常见于顺铂、卡铂、环磷酰胺和阿霉素化疗时，可持续数天。 ?3.?预期性恶心呕吐：在前一次化疗时经历了难以控制的CINV之后，在下一次化疗开始之前即发生的恶心呕吐，是一种条件反射，主要由于精神、心理因素等引起。预期性恶心呕吐往往伴随焦虑、抑郁，与以往CINV控制不良有关，发生率为18％～57％，恶心比呕吐常见。由于年轻患者往往比老年患者接受更强烈的化疗，并且控制呕吐的能力较差，容易发生预期性恶心呕吐。 ?4.?爆发性呕吐：即使进行了预防处理但仍出现的呕吐，并需要进行“解救性治疗”。 ?5.?难治性呕吐：在以往的化疗周期中使用预防性和／或解救性止吐治疗失败，而在接下来的化疗周期中仍然出现呕吐。 CR无呕吐或明显的恶心 在正常人群中，由于同一基因位点上多个不同等位基因作用而出现两种或两种以上遗传决定的基因型，如果每种基因型的发生频率超过1%，称为基因多态性。 MTT：噻唑蓝，其检测原理为活细胞线粒体中的琥珀酸脱氢酶能使外源性MTT还原为水不溶性的蓝紫色结晶甲瓒（Formazan）并沉积在细胞中，而死细胞无此功能 G1期细胞敏感药物放线菌素D 卡铂和顺铂同属于铂类化疗药，其药效区别不大，只是有些研究表明在某些肿瘤如肺癌中，顺铂疗效略优于卡铂，且顺铂在放疗增敏增效方面较卡铂为优。它们的区别主要是在毒副作用上，卡铂的血液学毒性要高于顺铂，如联合化疗一定要注意骨髓抑制情况；顺铂的毒性主要在于肾毒性，耳毒性及消化道反应较卡铂明显 四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效 以环磷酰胺为例解读“Day1 q21d×6”： Day1为治疗第一天给药环磷酰胺，剂量为800mg/m2 IV ； q21d为21天一个疗程，即第1天给药后天到第21天不给药，即为一个疗程，第22天再给药一次，进行下个疗程，如此反复6个疗程；×6即为6个疗程；治疗全程时间为21 ×6天，共126天 蒽环类抗生素(如多柔比星)；对抗叶酸拮抗剂(如氨甲喋呤、乙胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶等药）毒性的作用 肿瘤细胞的分化程度就是指肿瘤细胞接近于正常细胞的程度.分化得越好（称为 高分化 ）就意味着肿瘤细胞越接近相应的正常发源组织；而分化较低的细胞（称为 低分化 或 未分化 ）和相应的正常发源组织区别就越大