B-内酰胺类抗生素摘要.ppt

二、半合成青霉素 （一）耐酸青霉素类 （二）耐酶青霉素类 （三）广谱青霉素类 （四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 （五）主要作用于G-菌的青霉素 （一） 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillin V） 非奈西林（phenethicillin） 特点：? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染 （二） 耐酶青霉素类—— 异恶唑类青霉素和甲氧西林 双氯西林（dicloxacillin）苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西林（flucloxacillin） 特点：? 耐酸耐酶（甲氧不耐酸） ? 抗菌活性：双氯氟氯氯唑、苯唑 ? 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 （三） 广谱青霉素类---侧链增加氨基 药物：氨苄西林（Ampicillin ) 、阿莫西林、匹氨西林等 ? 耐酸——可口服， ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的 呼吸道感染、尿路感染。 ④ 匹氨西林、海他西林水解释放氨苄 （四） 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林 （Carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西林（sulbenicillin）、阿洛西林（azlocillin）、美洛西林（mezlocillin）及哌拉西林（piperacillin)等 特点： ? 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、 胆道及泌尿道感染； ? 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所 致的感染如烧伤创面感染 ④ 抗菌活性：哌拉、呋布、阿洛美洛磺苄替卡、羧苄 （五）主要作用于G-菌的青霉素类 美西林（mecillinam） 匹美西林（pivmecillinam） 替莫西林（temocillin） 特点： 1. 对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定 2. 匹美西林水解为美西林发挥作用 3. 应用：G-菌感染（尿路、软组织）； 产酶G-菌感染 小 结 各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性 天然青霉素： 耐酸青霉素类： 耐酶青霉素类： 广谱青霉素类： 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素： 主要作用于G-菌青霉素类： 不耐酸不耐酶 耐酸不耐酶 耐酸耐酶 耐酸不耐酶 不耐酸不耐酶 耐酶 半合成 头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β_内酰胺环，与青霉素相比它有如下特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低（与PNC部分交叉） 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazo