5传出神经系统药理概论要点.ppt

第五章 传出神经系统药理概论 第一节 概述 第一节 概述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 一、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 三、 胆碱能神经受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 四、肾上腺素受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 四、肾上腺素受体 第二节 传出神经系统的递质和受体 四、 肾上腺素受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 一、传出神经系统药物基本作用 （一）直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。 （二）影响递质 1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存： 利血平，可卡因 利血平→囊泡摄取NA↓→递质耗竭→释放↓ 4. 影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 * * 第一节 概述 胆碱能神经： 1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经 3.副交感神经的节后纤维 4.少数交感神经节后纤维 （汗腺和骨骼肌血管舒张神经） 去甲肾上腺素能神经： 几乎全部交感神经节后纤维 （改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 突触和神经冲动的传递 1.传出神经突触的超微结构 突触：神经末梢与下级神经元 或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。 运动终板：运动神经末梢与骨骼肌细胞间的突触。 突触后膜 突触间隙 受体 突触前膜 囊泡 递质 突触和神经冲动的传递 2.递质释放,神经冲动的传递(胞裂外排) 神经冲动 →到达神经末梢 →突触前膜去极化 →Ca2+内流↑ →囊泡膜与突触前膜融合 →递质释放入突触间隙 突触后膜 突触间隙 受体 与突触后膜受体结合→生物效应 与突触前膜受体结合→调节递质释放 → 神经冲动 突触前膜 囊泡 递质 Ca2+ （改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） （改自Katzung BG. Basic Clinical Pharmacology, Ninth Edition, 2004） 能选择性与NE受体结合，据对阻断药的反应，分α型和β型 1)．α型肾上腺素受体 (α受体)： 根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲 和力不同， 可将 α受体分为α1和α2受体 α1 受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体. 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩（血压升高)。 α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。 2)．β型肾上腺素受体 (β受体) 主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型： β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞 选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。 β2受体：主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏 选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明 效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。 突触前膜β2效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放。 β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体。 机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗，当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。 二、传出神经系统药物分类 * * *