氨基糖苷类抗生素要点.ppt

【药理作用】 抗菌谱较广： 对G-杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属等具有强大抗菌作用，对枸橼酸菌属、沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属、分枝杆菌属等也有一定抗菌活性；对链球菌作用强。 此外，链霉素对结核分枝杆菌敏感。 抗菌机制： 影响蛋白质合成；尚可造成细菌胞浆膜缺损。属于静止期杀菌药，与β-内酰胺类药物有协同作用。 耐药性：易产生，本类药物之间有部分或完全交叉耐药性。 第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 【不良反应及注意事项】 1. 耳毒性：包括前庭神经和耳蜗功能损伤。 2. 肾毒性：可见蛋白尿、管型尿等。 3. 过敏反应：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多多见，过敏性休克发生率较低。 4. 神经肌肉麻痹：常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后或静脉滴注速度过快。 本类药物之间不可联用，以免毒性相加。 第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 第二节 常用氨基糖苷类抗生素 一、半合成品 阿米卡星（amikacin） 抗菌谱广，对G﹣杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性较强； 对G﹣杆菌和铜绿假单胞菌产生的多种氨基苷类灭活酶稳定； 主要用于耐药菌(如铜绿假单胞菌、耐药金葡菌)的感染； 听力损害较常见。 奈替米星（netilmicin） G-杆菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等部位的严重感染； 肾、耳毒性在氨基苷类抗生素中最小。 二、天然品 庆大霉素（gentamicin） 抗菌谱广，对多数G-菌有杀灭作用，尤其是铜绿假单胞菌作用较强； 对G+菌如耐青霉素的金葡菌及肺炎支原体也有效； 主要用于G-杆菌感染；也用于铜绿假单胞菌感染及耐青霉素的金葡菌感染。口服可用于肠道感染； 肾毒性较多见；也易造成前庭功能损害，甚至出现不可逆耳聋；偶见过敏反应，甚至过敏性休克。 第二节 常用氨基糖苷类抗生素 二、天然品 链霉素（streptomycin） 目前临床主要用于： ① 结核病：是一线药物，常与利福平、异烟肼等联用。 ② 鼠疫和兔热病：为首选药。 ③ 与青霉素联用治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌等所致的心内膜炎。 妥布霉素（tobramycin） 铜绿假单胞菌引起的心内膜炎、烧伤、败血症、骨髓炎等。 大观霉素（spectinomycin） 仅对淋病奈瑟菌有强大的杀灭作用，只用于淋病的治疗。 第二节 常用氨基糖苷类抗生素 【思考题】 1. 氨基糖苷类药物与青霉素类合用时，应注意什么？ 2. 口服庆大霉素能否治疗大肠埃希菌所致的泌尿系统感染？为什么？ 3. 氨基糖苷类药物能与高效利尿药合用吗？为什么？ 第三十五章 氨基糖苷类抗生素 * * 护用药理学 第三十五章 氨基糖苷类抗生素 第三十五章 氨基糖苷类抗生素 【学习目标】 1. 掌握阿米卡星、庆大霉素的用途及不良反应；熟悉氨基糖苷类抗生素的共性及其他氨基糖苷类药物的抗菌作用特点及用途。 2. 初步具有根据阿米卡星、庆大霉素的药理作用、用途、不良反应及注意事项制定护理措施及对患者、家属进行相关护理宣教的能力。 3. 充分认识氨基糖苷类抗生素毒性反应的严重危害。 【学习内容】 第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 第二节 常用氨基糖苷类抗生素 一、天然品 二、半合成品 第三十五章 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和氨基醇环以苷键连接而成的碱性化合物，分为两类： 天然品： 半合成品： 本类药物结构基本相似，因此在药动学、抗菌作用及不良反应方面有许多共同特性。 第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、巴龙霉素、庆大霉素、小诺霉素、西索米星等； 奈替米星、阿米卡星等。 【药动学特点】 水溶性好，性质稳定，在碱性环境中抗菌作用增强； 口服难吸收，仅用于肠道感染，全身感染必须注射给药，肌内注射吸收迅速而完全； 主要分布在细胞外液，在肾皮质及内耳内、外淋巴液中有高浓度聚积，可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 大部分（约90%）以原形由肾排泄，因尿药浓度较高，适用于治疗敏感菌所致的泌尿系统感染； t1/22～3小时，肾功能减退时，t1/2明显延长，应减小剂量或延长给药间隔时间。 第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 * *