乙酰水杨酸片剂及胶囊剂的制备及其溶出度的测定解析.doc

xxx大学生命与环境科学学院 药剂学实验报告 2014年6月15日 乙酰水杨酸片剂及胶囊剂的制备及其溶出度的测定 Xxx （大学生命与环境科学学院，北京，100081） 摘要：目的　关键词：(College of Life and Environmental Science, xxx, Beijing, 100081) Abstract: Objective: To prepare the Acetyl Salicylic Acid’s tablet and capsule, and determine their dissolution rate. Method: Dissolution rate was determined according to Pharmaeopoeia of China (2005) by testing the light absorption value (A) spectrophotometrically at 530 nm. Result: the Acetyl Salicylic Acid tablet’s dissolution rate is more than that of capsule. Conclusion: provide the scientifical data for choosing the form of Acetyl Salicylic Acid. Keywords: Acetyl salicylic acid;tablet and capsule;dissolution rate 前言 【研究背景】 【研究】 制成的片剂需要按照药典规定的片剂质量标准进行检查。检查的项目，除片剂的外观应完整光洁、色泽均匀，且有适当的硬度外，必须检查重量差异和崩解时限。有的片剂药典还规定检查溶出度和含量均匀度。并明确凡检查溶出度的片剂，不再检查崩解时限；凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异。片剂重量差异、崩解时限和含量均匀度检查见2000版药典二部附录5～6页和72页，75～78页。 片剂压缩成形性的评价方法：1、硬度与抗张强度(TS)：硬度是片剂的径向破碎力(kN)，常用孟山都硬度计，硬度测定仪等测定。抗张强度是表示单位面积的破碎力(kPa或MPa)。抗张强度的大小反应物料的结合力和压缩成形性的好坏。 2、脆碎度(breakage，Bk)：片剂受到震动或磨擦之后容易引起碎片，顶裂，破裂等。脆碎度反映片剂的抗磨损震动能力，也是片剂质量标准检查的重要项目。常用Roche脆碎度测定仪。 3、弹性复原率(elastic recovery，ER)：将片剂从模中推出后，由于内应力的作用发生弹性膨胀。把这种现象称为弹性复原或弹性后效。弹性复原率是将片剂从模孔中推出后弹性膨胀引起的体积增加值和片剂在最大压力下的体积之比。 一般药物片剂的弹性复原率在2～10%，如果药物的弹性复原率较大，片剂的硬度低，甚至易于裂片，可加入可压性好的辅料以改善压缩成形性，裂片现象。 胶囊剂系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂。主要供口服用，也可用于直肠、阴道等。空胶囊的主要材料为明胶，也可用甲基纤维素、海藻酸盐类、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子化合物，以改变胶囊的溶解性或达到肠溶的目的。根据胶囊剂的硬度与溶解和释放特性，胶囊剂可分为硬胶囊与软胶囊、肠溶胶囊和缓释胶囊。硬胶囊剂的一般制备工艺流程为： 1．空胶囊与内容物准备 空胶囊分上下两节，分别称为囊帽与囊体。空胶囊根据有无颜色，分为无色透明、有色透明与不透明三种类型；根据锁扣类型，分为普通型与锁口型两类；根据大小，分为000、00、0、1、2、3、4、5号八种规格，其中000号最大，5号最小，常用的为0号规格。 内容物可根据药物性质和临床需要制备成不同形式的内容物，主要有粉末、颗粒和微丸三种形式。 2．充填空胶囊 大量生产可用全自动胶囊充填机充填药物，填充好的药物使用胶囊抛光机清除吸附在胶囊外壁上的细粉，使胶囊光洁。 小量试制可用胶囊充填板或手工充填药物，充填好的胶囊用洁净的纱布包起，轻轻搓滚，使胶囊光亮。 3．质量检查 充填的胶囊进行含量测定、崩解时限、装量差异、水分、微生物限度等项目的检查。 胶囊剂的装量差异检查方法：取供试品20粒，分别精密称定重量后，倾出内容物，硬胶囊用小刷或其他适宜的用具拭净；再分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量与平均装量。按规定，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。 表1 胶囊剂装量差异限度 平均装量 装量差异限度 0.3g以下 ±10% 0.3g及0.3g以上 ±7.5% 包装及贴标签 质量