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* * 摘要： 本文综述了近年来国内外结肠靶向给药的研究动态，结肠靶向给药系统的类型：1.pH依赖型 2.时滞释药型 3.菌群触发型 4.粘附释药系统. 介绍了结肠的特殊生理结构和功能，阐明药物在结肠的吸收和作用机理。 升结肠和大部分横结肠只有口服途径能接触到，直肠给药很少能把药物运送到结肠，所以发展口服结肠靶向药系统具有重要意义。 结肠靶向给药的优点： （1） 增加药物的生物利用度 （2） 解决多肽类药物的生理屏障问题 （3） 发挥长效作用 （4） 药物在病变区直接释放更有效 （5） 减少化疗药物对胃肠道的刺激，减少由于胃肠道吸 收所引起的全身性毒副作用 （6） 杀肠虫药和结肠诊断试剂的结肠靶向释放可以减少 剂量和副作用 结肠的生理结构和功能 结肠的主要功能是吸收水分和电解质，使内容物固化为粪便。在结肠内生存着超过400种有益菌群。这是它区别于消化道其他部分的一个显著特征。 一般认为升结肠处为蛋白多肽类药物的最佳给药部位。 结肠靶向给药的制剂学手段 1　 pH依赖型释药系统 　通常生理条件下，结肠处的pH值较小肠高。利用这一特点，选择适宜的肠溶材料包裹药物，可达到结肠释放的目的。这类聚合物以丙烯酸肠溶树脂（Eudragit L/S）为主。 2　时滞释药系统 又被称为按预定方案定位释放的给药系统(Time-based positioning drug delivery systems)。 设计结肠靶向缓释制剂时要考虑3点： 1.使药物在胃中不释放； 2.具有一定滞后时相； 3.活性药物在结肠部迅速释放。 图片 图1　多层微丸时控爆裂系统的横切面扫描电镜图 又称酶触发释药系统。利用结肠部位特有的微生物产生的酶，以降解高分子材料而释药。 这一给药系统具有更强的靶向性。 3 菌群触发型释药系统