白皮杉醇、白黎芦醇和赤松素和BSA相互作用的荧光光谱法的研究.pdfVIP

第２８卷 第３期 湖南科技大学学报（自然科学版） Ｖｏｌ．２８Ｎｏ．３ 　　 　 ２０１３年　９月 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＨｕｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅ＆Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（ＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅＥｄｉｔｉｏｎ） Ｓｅｐｔ．　２０１３ 白皮杉醇、白黎芦醇和赤松素与ＢＳＡ ① 相互作用的荧光光谱法研究 刘芝兰，曾春姣，李君，李俊雅 （湘潭职业技术学院药学教研室，湖南 湘潭４１１１０２） 摘　要：应用荧光光谱法和紫外光谱法对二苯乙烯类化合物白皮杉醇（Ｐｉｃｅａｔａｎｎｏｌ）、白藜芦醇（Ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌ）和赤松素 （Ｐｉｎｏｓｙｌｖｉｎ）与ＢＳＡ之间的相互作用进行研究．计算了这３种化合物与ＢＳＡ的结合常数和结合位点数及热力学函数 Ｇ， Ｓ， △ △ △Ｈ．并分析了它们对ＢＳＡ的荧光淬灭过程及其之间的相互作用类型，运用了Ｆｏｅｒｓｔｅｒ’ｓ偶极－偶极非辐射能量转移原理测 定了与牛血清白蛋白的结合距离．结果表明，白皮杉醇、白藜芦醇和赤松素３种二苯乙烯化合物对ＢＳＡ的荧光淬灭属于自发 的以疏水作用力为主导的非辐射能量转移的静态淬灭过程．随分子中Ｂ环上的羟基数目的逐渐增加，白皮杉醇、白藜芦醇和 赤松素与ＢＳＡ的结合力逐渐增强． 关键词：白皮杉醇；白藜芦醇；赤松素；牛血清白蛋白；荧光光谱法 中图分类号：Ｏ６５７．３２　　　文献标识码：Ａ　　　文章编号：１６７２－９１０２（２０１３）０３－０１１５－０６ 　　白藜芦醇、白皮杉醇和赤松素均是二苯乙烯类 视．究其原因可能与制剂类型、药物的吸收，体内的 化合物，广泛存于自然界．大量的实验性研究证实该 分布与组织浓度及消除方式等药代动力学有关．为 类化合物具有显著的生物活性．目前除对赤松素的 此，作者拟从探索白藜芦醇和白皮杉醇及赤松素 研究较少，仅发现其对细菌及多种真菌具有抗菌活 （如图１）与ＢＳＡ结合的关系入手，探究二苯乙烯类 性和阻止纸浆化的作用外，对白藜芦醇的研究从５０ 化合物的药动学特点． 年代初开始迄今从未停止过．白藜芦醇与白皮杉醇 白蛋白是血浆中转运药物的重要载体，多种药 的多重生物学效应已被国内外学者公认，笔者归纳 物分子都能与之结合，随血液循环被运送到身体的 为“五抗四护一调节”作用．其中抗氧化，清除氧自 各个部位发挥其药效，因此，药物与血清白蛋白的相 由基是基础，抗衰老、抗炎、抗菌、抗癌和保护心、脑、 互作用不仅影响药物在体内的吸收、分布、代谢与排 肝、肾、血管和骨质以及提高机体免疫调节力是其作 泄，也在一定程度上预示了药物效应和毒性强弱．研 ［１］ 用的延续或结果 ．虽然包括美国 ＮＩＨ（Ｎａｔｉｏｎａｌ 究药物小分子与血清白蛋白相互作用的热力学特 ｃａｎｃｅｒｉｎｓｔｉｔｕｔｅ）在内的机构都在根据白黎芦醇的药 征，利用白蛋白具有内源性荧光的特点，测定由白蛋 理作用致力于进行包括阿尔茨海默病、结肠癌等在 白参与的实验体系中的荧光强度、荧光寿命和峰波 内的多种疾病的临床研究，但实际上白黎芦醇的临 长的变化等指标，来探索药物与白蛋白相互作用机 床应用仍然处于