ATL科内会讲稿(氨基葡萄糖的盐酸盐硫酸盐争议)重点详解.ppt

谢谢大家！ 1、对COX-2表达的影响 结论： 1、50μM吲哚美辛可降低IEC-6细胞中TNF-α诱导的COX-2表达，降低幅度达50％。然而，25μM吲哚美辛并不能有效降低TNF-α诱导COX-2的表达，但同时使用5mM的盐酸氨基葡萄糖和25μM的吲哚美辛却能有效地减少了TNF-α诱导产生的COX-2的表达 2、 Western印迹结果表明，单独使用盐酸氨基葡萄糖或联合使用25 μM吲哚美辛均能有效减少COX-2的表达，同时降低COX-2分子量至66 kDa 2、对炎症的影响 结论：盐酸氨基葡萄糖可以降低多种炎性因子的表达。 3、盐酸氨基葡萄糖在体内动物模型中的NSAID节约效应 Group1:未诱导组 Group2:诱导空白组 Group3:诱导10毫克/千克吲哚美辛组 Group4:诱导2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克盐酸氨基葡萄糖联合组 结论： 10毫克/千克吲哚美辛对比2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克盐酸氨基葡萄糖联合给药而产生类似抗关节炎疗效，但2.5毫克/千克吲哚美辛和5毫克/千克盐酸氨基葡萄糖的联合给药后却能明显减少胃粘膜细胞凋亡，盐酸氨基葡萄糖 的NSAID节约效应是造成较小的胃损伤的原因。 结 论 在本研究中，研究者证实了盐酸氨基葡萄糖可减少NSAID用量的效应。如果可以将研究者的研究转化为临床应用，通过与盐酸氨基葡萄糖的联合使用，可降低四分之一或三分之一的NSAID使用量。 胃肠道和心血管并发症限制了非甾体类抗炎药（ NSAID） 处方的使用。GS- HCl通过抑制COX - 2的N-糖基化而造成COX-2的不稳定为减少 NSAID的用量提供了可能性. 奥泰灵-氨基葡萄糖的最佳选择 奥泰灵的用法用量 通用名称：盐酸氨基葡萄糖胶囊 适应症：用于治疗和预防全身所有部位的骨关节炎，包括膝关节、肩关节、髋关节、手腕关节、颈及脊椎关节和踝关节等、肿胀等症状，改善关节活动功能。 规格：0.75克 用法用量：口服，一次1粒，一日2次，吃饭时或饭后服用。6周为一个疗程或根据需要延长。每年重复治疗2-3次。 各位老师好，我是。。。目前我们临床使用的氨基葡萄糖主要有氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫酸盐两种，今天我用15分钟的时间和各位老师介绍一下这氨基葡萄糖的这2种盐的区别于联系。 氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖（C6H13NO5）又称葡萄糖胺、葡糖胺或氨基葡糖，是葡萄糖的一个羟基被氨基取代后的化合物。 1876年德国外科医师兼药剂学家格奥尔格·莱德豪斯（Georg Ledderhose）第一个从甲壳素的水解产物中分离出氨基葡萄糖，但是直到1939年诺贝尔化学奖得主沃尔特·霍沃思才确定氨基葡萄糖的立体结构。 天然的D-氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在，它是所有氨基糖的生化前体。 下图是氨基葡萄糖的三维立体结构和化学方程式 天然的氨基葡萄糖以6-磷酸酯的形式存在,是由葡萄糖转化而成的，氨基葡萄糖以6-磷酸酯乙酰化后最终生成的UDP-N-乙酰化氨基葡萄糖，UDP-N-乙酰化氨基葡萄糖为蛋白多糖、透明质酸的合成提供了N-乙酰化氨基葡萄糖残基，而蛋白多糖和透明质酸又是关节软骨和滑液的主要成分。 这是氨基葡萄糖盐酸盐和硫酸盐的对比分析 照图读即可 外源氨基葡萄糖通过主动转运的形式直接进入细胞内，在己糖激酶的作用下转换成氨基葡萄糖-6-磷酸，通过一系列化学反应，最终生成的UDP-N-乙酰化氨基葡萄糖为蛋白多糖、透明质酸的合成提供了N-乙酰化氨基葡萄糖残基 下面我们来了解一下氨基葡萄糖药代动力学参数 ，无论是硫酸还是盐酸氨基葡萄糖，在体内均必解离为氨基葡萄糖游离体形式才能被吸收以发挥生物学效应 ，氨基葡萄糖口服后在胃部解离，脱掉酸根后以氨基葡萄糖游离体的形式在小肠吸收，吸收率90%，8小时达到峰值。服药后1-8小时可测出氨基葡萄糖分布在肾脏、肝、关节软骨，10%经尿液，11.3%经粪便排出，10%保留在组织中，其余转化成二氧化碳呼出。 国外一篇氨基葡萄糖基础研究文献也指出“氨基葡萄糖盐酸盐或硫酸盐均在胃部解离后，以氨基葡萄糖游离体的形式在小肠吸收，吸收率90%”由此可见氨基葡萄糖在体内的效应只与氨基葡萄糖的剂量相关，与其酸根无关。 中华医学会风湿病学分会《骨关节炎诊断与治疗指南》指出氨基葡萄糖主要有硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖，两种氨基葡萄糖含量有所差异，但生物学作用相似 《氨基葡萄糖治疗骨关节炎的专家共识》也指出氨基葡萄糖对骨关节炎的治疗作用主要与已与载体分解了的，可吸收的氨基葡萄糖剂量有关，而与酸根载体处于结合状态的氨基葡萄糖不能被吸收，无法被生物利用。因此，无论何种形式的氨基葡萄糖，只要能在体内与载体分解，并能被机体吸收，其生物学作用是相似的 下面我们来了解几