DA舒普深酶抑制剂复合制剂的经典(与特治星比较)教案分析.ppt

* 舒普深—— 酶抑制剂复合制剂的经典 舒普深是唯一的三代头孢和酶抑制剂的复合制剂 底物结构不同 三代头孢： 青霉素类： 头孢哌酮 氨苄西林 哌拉西林 阿莫西林 替卡西林 舒普深是唯一的三代头孢和酶抑制剂的复合制剂 头孢哌酮对常见革兰阴性菌的耐药性低于其它酶抑制剂复合制剂底物 大肠埃 希菌 (n=235) 肺炎克 雷伯菌 (n=220) 其它克雷 伯杆菌 (n=31) 变形杆 菌属 (n=20) 阴沟肠 杆菌 (n=68) 枸橼酸 菌属 (n=23) 不动杆菌 (n=211) 铜绿假 单胞菌 (n=1790) 29 31 87.2 78.2 67.7 45 89.7 60.9 25.8 21.7 18.6 23 19.4 29.4 5 56.5 40.4 29.1 25.8 54.4 20 53.1 53.1 R(%) 上海市细菌耐药性监测协作组.上海地区细菌耐药性监测.中国抗感染化疗杂志.2002;2(1):1-9. 李家泰,李耕,王进.我国医院和社区获得性感染革兰阴性细菌耐药性监测研究.中华医学杂志.2003;83(12):1035-1045. 李家泰,李耕,齐慧敏等.2002－2003年中国革兰阴性细菌耐药性监测.中华检验医学杂志.2005;28(1):16-26. 舒巴坦穿透细菌外膜的能力更强 Farmer TH, Degnan BA, Payne DJ. Penetration of beta-lactamase inhibitors into the periplasm of gram-negative bacteria.FEMS Microbiol Lett. 1999 Jul 1;176(1):11-5. 30 42 4 36 56 154 11.5 179 大肠埃希菌 (产TEM-1) 大肠埃希菌 (产TEM-1) 肺炎克雷伯菌 (产TEM-1) 肺炎克雷伯菌 (产K-1) 膜穿透系数* *：膜通透系数值越低表明通过外膜的能力越强 舒普深中的酶抑制剂穿透细菌外膜的能力更强，体内浓度更高，作用更全面 舒普深中的酶抑制剂穿透细菌外膜的能力更强，体内浓度更高，作用更全面 舒巴坦体内浓度更高，抑制β－内酰胺酶的作用更全面 酶抑制剂 他唑巴坦 克拉维酸 β－内酰胺酶种类* * 舒巴坦 A B C D + - ± * v + + - - + + - - v v *：仅对摩根摩根菌AmpC菌敏感，对其它菌株耐药 * *：根据β－内酰胺酶的结构不同可分为A、B、C、D四类，其中B类包括金属酶，C类包括AmpC酶 ＋＋：强抑制剂；＋：中等强度抑制剂；±：虽然曾有报道由低的l50，但只有弱的β－内酰胺底物活性增强；－：活性或活性很低；V：活性易变 Livermore DM. Beta-lactamase-mediated resistance and opportunities for its control.J Antimicrob Chemother. 1998 Jun;41 Suppl D:25-41. 舒普深 说明书. Zosyn 说明书. Timentin 说明书. 常用酶抑制剂复合制剂药物中常规推荐剂量(g/d) 平均血药浓度（mg/ml） 1.0-4.0 130.2＃ 1.5-2.0 0.4-0.6 34＃＃ 8＃＃＃ #：静脉注射2g头孢哌酮/舒巴坦（1g头孢哌酮和1g舒巴坦） ## ：静脉注射4.5g哌拉西林/他唑巴坦（4g哌拉西林和0.5g他唑巴坦） ###：静脉注射3.1g替卡西林/克拉维酸（3g替卡西林和0.1g克拉维酸） 舒普深体外抗菌活性更强 头孢哌酮/舒巴坦对常见革兰阴性杆菌MIC90低于其它酶抑制剂复合制剂 王辉,陈民钧.1994-2001年中国重症监护病房非发酵糖细菌的耐药变迁.中华医学杂志.2003;83(5):385-390. 王辉,陈民钧.中国重症监护病房革兰阴性菌耐药性连续7年监测研究.中华医学杂志.2003;83(5):375-381. 大肠埃希菌 (n=360) 肺炎克雷伯菌 (n=256) 费劳地枸橼酸杆菌 (n=36) 酮绿假单胞菌 不动杆菌属 MIC90(mg/L) 0 40 80 120 160 300 500 700 头孢哌酮/舒巴坦 哌拉西林/他唑巴坦 替卡西林/克拉维酸 以上数据来自2001年中国重症监护病房（ICU）革兰阴性菌耐药性（中国医院内病原菌耐药监测项目）。采用Etest法。 舒普深抗菌活性更强 头孢哌酮/舒巴坦对常见革兰阴性杆菌耐药性明显低于其它酶抑制剂复合制剂 马越,李景云,张新妹等.2002年临床常见细菌感染耐药性监测.中国检验医学杂志.2004;27(1