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第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 内容提要 第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运 第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学 一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系 一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数 半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化 维持量 负荷量 第二章 第 三 节 药物药量-时间关系 Time course of drug concentration 一、单次给药 药物在体内转运或转化过程中，体内药物浓度随时间变化动态过程，称药物的速率过程或动力学过程。 ㈠ 时量曲线 血药浓度随时间的推移而发生变化的规律，称为时量关系。 曲线：纵坐标是血药浓度，横坐标是时间 药物效应随时间的变化而变化的规律，称为时效关系。 曲线：纵坐标是药物效应，横坐标是时间 ㈡ 时量曲线的意义 1. 时量曲线的形态 曲线升段：吸收速度＞消除速度 曲线最高点：吸收速度=消除速度，为高峰浓度 曲线降段：消除速度＞吸收速度。 2. 曲线下面积（AUC）: 是坐标轴与时量曲线围成的面积。AUC反映进入体循环药物的相对量。 二．药动学的基本参数 1.生物利用度（bioavailablility, F）：是指血管外给药时(不同药物制剂)，药物被吸收进入血液循环的量。通常用吸收百分率表示，即吸收进入体循环与给药量的比值。 F=A（mg）/D(mg)×100% , A为吸收进入体循环的药量，D为实际给药总量，用时量曲线下面积AUC表示。 ㈡ 表观分布容积 1.概念：指药物在体内分布达到平衡时，用血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体液容积。 Vd（L） = A（mg）/C（mg/L） 2. 意义： ⑴ Vd反映所测药物在组织中的分布范围。 ⑵ 根据Vd可推测药物的分布范围 例如：对于一个70kg体重的正常人， Vd＝5L，药物主要分布于血浆 Vd＝10L-20L，药物主要分布于细胞外液 Vd＝40L，药物主要分布于全身体液
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