药理学_new重点解读.doc

药理学重点 第一章 绪言 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 药效学：研究药物对机体的作用及作用机制，既药物效应动力学，又称药效学。 药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢学，又称药动学。 新药：指我国未生产过的药品；已生产过的商品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成新的复方制剂，亦属新药范畴。 新药研究过程大致可分为：临床前研究、临床研究和上市后药物检测。 临床前研究：主要由药化学和药理学两部分内容组成。 西药的临床学研究一般分为三期： Ⅰ期临床试验：正常成年志愿者 Ⅱ期临床试验：随机双盲对照临床试验，病例不少于100例 Ⅲ期临床试验：扩大的多中心临床试验，进行新药的安全性和有效性评价 第二章 药物代谢动力学 药物通过细胞膜的方式： 被动运输（滤过、简单扩散、易化扩散）；主动运输（普通主动转运、膜动转运）。 滤过：借助于水性通道而进行的跨膜转运。如锂离子等，因大多数毛细血管内皮层间的空隙较大，故大多数药物均可滤过。 简单扩散：指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散。 载体转运分为：主动转运和易化扩散。 主动转运：需要耗能，可逆电化学差转运药物。 易化扩散：不需要能量，不能逆电化学差转运。如维生素B12的吸收。 膜动转运：指大分子物质通过膜的运动而转运，包括胞吞胞吐。需要借助载体，对激素类转运有重大意义。 碱性药物中毒，酸化血液中的药物浓度，酸性药物中毒，则反之。 口服优缺点： 优点：1给药方便；2,安全性高；3,经济 缺点：1,起效慢；2，干扰因素多；3，疗效低 注射给药优缺点： 优点：起效快，疗效高 缺点：不太安全 首关消除：从胃肠道吸收入门静脉的药物在到达全身血液循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环的有效药物量明显减少，这种作用称首关消除。 药物举例： 抗凝血药华法林血浆蛋白结合率约99%，当与保泰松合用时，结合行的华法林被置换出来，使血浆内游离药物浓度明显增加，抗凝作用增强，可造成严重的出血，甚至危及生命。 四环素与钙形成络合物储存于牙齿与骨骼中，导致小儿生长抑制与牙齿变黄或畸形，发育期的人不能用。 多数药物的代谢都是经过Ⅰ、Ⅱ两相反应先后连续进行。但异烟肼代谢先经过Ⅱ相反应（结合反应），在进行Ⅰ相反应（氧化、还原、水解）。 丙磺舒为弱酸性要，通过酸性药物转运机制经肾小管分泌，因而可竞争性地抑制经同一机制排泄的其他酸性药，如青霉素，两药合用后青霉素血液浓度增高，疗效增强，可用于少数重症感染。噻嗪类利尿药、水杨酸盐、保泰松等与尿酸竞争肾小管分泌机制而引起高尿酸血症，诱发痛风。 肠肝循环：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由肠道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环成为肠肝循环。 强心苷中毒时，口服考来烯胺可在肠内和强心苷形成络合物，中断强心苷的肠肝循环，加快其粪便排泄，为急救措施之一。 一级消除动力学：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。其清除率是定值。 零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。清除率越来越大。 稳态浓度：定时定量多次给药后，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时血浆药物浓度成为稳态浓度。 药物消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 消除率：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除。 表现分布容积：是指当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度分布所需体液容积。 生物利用度：给药以后进入体循环的药量与总药量的百分比。 生物等效：两个药学等同的药品，其所含有效成分的生物利用度无显著差别，则认为生物等效。 维持剂量：在大多是情况下，临床多采用多次间歇给药或是持续静脉滴注，以使稳态血浆药物浓度维持在靶浓度。因此，要计算药物维持剂量。 负荷量：是指首次剂量加大，然后再给与维持剂量，使稳定血药浓度提前产生。 第三章 药物效应动力学 药理效应：是机体器官原有功能水平的改变，功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。 不良反应：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 举例：阿托品副反应（1）心率加快，心动过缓（2)胃肠松动 毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。