14抗癫痫药及抗惊厥药详解.ppt

【不良反应】 局部刺激：胃肠道反应，静脉炎，长期应用能使齿龈增生（一般停药后3-6个月消退）。 2. 神经系统反应：主要是小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等）停药3-6个月可消退。 3. 血液系统反应：长期应用可致叶酸缺乏导致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗); 粒细胞缺乏、血小板减少、再障。 4.过敏反应：皮疹常见。 5.骨骼系统：通过诱导肝药酶， 加速VitD的代谢→小儿佝偻病样改变或成人软骨症。 6.其他：性征倒错，偶可致畸；心律失常、心脏抑制，血压下降 ；久用突然撤药，加剧癫痫或诱发癫痫持续状态。 卡马西平 （carbamazepine, 酰胺咪嗪） 【作用机制】 ： 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。 【临床应用】 1.广谱抗癫痫药，对精神运动性发作为首选，对大发作和部分性发作也为首选。 2.对中枢性疼痛的疗效优于苯妥英钠。 3.抗躁狂作用，对锂盐无效的躁狂症有效。 【不良反应】 1.神经系统：头晕、头痛、共济失调 2.消化系统：恶心、呕吐、腹部不适 3.过敏：皮疹、皮炎、淋巴结肿大 4.血液系统：粒细胞和血小板减少， 再生障碍性贫血 5.其他：肌张力障碍和肌痉挛等 * 苯巴比妥(phenobarbital，又称鲁米那) 1、抑制病灶异常放电，并阻止异常放电扩散； 2、对大多数惊厥动物模型及癫痫发作有效，缺乏选择性，主用于癫痫大发作及持续状态； 3、中枢抑制作用明显，不作为首选药。 * 扑米酮(primidone) 又名 抗痫酮(antiepilepsirin) 1、广谱抗癫痫，对大发作疗效显著。 2、与苯巴比妥相比无特殊优点，且价贵，只用于其他药物不能控制的癫痫。 3、中枢抑制明显，但大剂量不引起麻醉。 乙琥胺 Ethosuximide 为防治小发作的首选药 对其他癫痫无效 丙戊酸钠 Sodium valproate （敌白痉） 1、广谱抗癫痫，对各型发作均有效。 2、对大发作疗效＜苯妥英钠、苯巴比妥； 对精神运动性发作疗效＝卡马西平； 对小发作疗效＞乙琥胺。 3、肝毒性大—严重致肝衰竭、死亡，对小发作首选乙琥胺。 4、大发作合并小发作的首选药。 苯二氮 类 地西泮→癫痫持续状态的首选药 硝西泮→小发作、非典型失神发作 癫痫类型 首选药物 次选药物 大发作 苯妥英钠 扑米酮、丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥、氯硝西泮 小发作 乙琥胺 氯硝西泮、丙戊酸钠 精神运动性发作 卡马西平 苯妥英钠、丙戊酸钠、氯硝西泮、苯巴比妥、扑米酮 局限性发作 扑米酮 卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、氯硝西泮、苯巴比妥 持续状态 地西泮iv 戊巴比妥钠或苯妥英钠iv 苯妥英钠、苯巴比妥对小发作无效；苯妥英钠和卡马西平能用于治疗三叉神经痛和舌咽神经痛；苯妥英钠常用于治疗室性心律失常。 癫痫病的选药 癫痫治疗原则 一年偶发1～2次者无需用药 一般从小剂量开始，逐增剂量 单一药物难以奏效，需合并用药 不宜随意更换药物 不可随意停药 注意毒副作用 * 第二节　抗惊厥药 惊厥：是CNS过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩（强直/阵挛）。多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及中枢兴奋药中毒等。 抗惊厥药： 苯二氮卓类 巴比妥类 水合氯醛 硫酸镁 硫酸镁 Magnesium sulfate 给药途径 → 药理作用 口服：泻下、利胆作用 局部外用：消炎消肿 注射：抗惊厥、降压作用 临床应用： 手术前清肠、驱虫、排毒 外敷消炎、消肿 缓解子痫、破伤风等惊厥，高血压危象 口服：提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促进缩胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。 注射：阻断神经肌肉接头的传递 Mg2+和Ca2+化学性质相似 竞争性与Ca2+受点结合 抑制Ca2+内流 运动神经末稍Ach释放减少 产生肌松作用 硫酸镁 Magnesium sulfate 安全范围狭窄，血镁过高可中毒 表现：抑制中枢致呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。 中毒先兆：肌腱反射消失。 抢救：人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙和葡萄糖酸钙加以对抗。 硫酸镁 Magnesium sulfate 各型癫痫的首选药 大发作： 小发作（失神发作）： 精神运动性发作： 癫痫持续状态： 局限性发作： 作业 苯妥英钠 卡马