片剂(幻灯片)教程.ppt

②结合水分与非结合水分： 结合水分系指主要以物理化学方式与物料结合的水分，它与物料的结合力较强，干燥速度缓慢。结合水分包括动植物物料细胞壁内的水分、物料内毛细管中水分、可溶性固体溶液中的水分等。 非结合水分系指主要以机械方式结合的水分，与物料的结合力很弱，干燥速度较快。 （3）干燥速率及其影响因素 1）干燥速率：是指单位时间、单位干燥面积上被干燥物料所能汽化的水分量，即水分量减少值。　 2）干燥速率曲线：物料含水量随时间变化的干燥曲线。主要分为恒速干燥段与降速干燥段。 3）影响干燥速率因素　 在恒速干燥阶段，干燥速率主要受物料外部条件的影响，取决于水分在物料表面的气化速率，其强化途径有： ①提高空气温度或降低空气中湿度（或水蒸气分压p），以提高传热和传质的推动力； ②改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面气膜变薄，减少传热和传质的阻力。 降速干燥阶段，速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定，内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、形状、大小等。 其强化途径有： ①提高物料的温度； ②改善物料的分散程度，以促进内部水分向表面扩散。 （四）整粒与总混 整粒完成后，向颗粒中加入润滑剂（外加的崩解剂亦在此时加入），然后置于混合筒内进行“总混”。如果处方中有挥发油类物质，可先从于颗粒内筛出适量细粉，吸收挥发油，然后再与干颗粒混匀； 如果处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定，则可先制成不含药的空白干颗粒，然后加入主药（为了保证混合均匀，常将主药溶于乙醇喷洒在于颗粒上，密封贮放数小时后压片），这种方法常称为“空白颗粒法”。 五）压片 1.片重的计算 （1）按主药含量计算片重 2.压片机 单冲压片机和多冲旋转压片机 二、干法制片 本法适用于药物对湿、热不稳定；有吸湿性；物料流动性差，不能直接压的。 干法制片一般包括结晶压片法、干法制粒压片法和粉末直接压片法三种 （一）结晶压片法 某些流动性和可压性均好的结晶性药物，只需适当粉碎、筛分和干燥，再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂，如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁等。 （二）干法制粒压片 将药物粉末及必要的辅料混合均匀后，用适宜的设备将其压成固体（块状、片状或颗粒状），然后再粉碎成适当大小的颗粒，最后压成片剂。 （三）粉末直接压片 要求所用的辅料具有相当好的可压性和流动性，并且在与一定量的药物混合后，仍能保持这种较好的性能。 三、片剂的成型及其影响因素 （一）片剂的成型过程 （几种结合力）：（理解） （二）影响片剂成型的主要因素 1.药物可压性：塑性比较大时可压性好，弹性大时可压性差。弹性大小用弹性复原率来表示。 2.药物的熔点及结晶形态：药物的熔点低有利于固体桥的形成，即有利于片剂成型。立方晶系对称性好，表面积大压缩易成型。　 3.黏合剂与润滑剂：黏合剂用量大片剂容易成型，但用量过大造成片剂硬度大，使其崩解、溶出困难；疏水性润滑剂用量过多，使粒子间的结合力减弱，造成片剂的硬度降低。 4.水分：颗粒中含有适量的水分或结晶水有利于片剂的成型，但含水量过多会造成黏冲现象。 5.压力：一般情况下，压力增加片剂的硬度会随之增大，但当压力超出一定范围后压力对片剂硬度的影响减小。另外加压时间延长有利于片剂的成型。 四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法 （一）裂片 片剂发生裂开的现象。 原因：压力分布不均匀；弹性复原率不同；颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。 （二）松片 片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。 （三）黏冲 片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，造成片剂凹凸不平。 主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。 最佳选择题 压片时造成黏冲原因的错误表述是 A.压力过大　　 B.颗粒含水量过多　　 C.冲表面粗糙　　 D.颗粒吸湿　　 E.润滑剂用量不当 【答案】A 多项选择题 造成黏冲的原因 A.压力过大　 B.颗粒含水量过多　　 C.冲模表面粗糙　　 D.润滑剂用量不足　 E.崩解剂加量过少 【答案】BCD （四）片重差异超限 即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是： ①颗粒流动性不好，改善颗粒流动性； ②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊； ③加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒； ④冲头与模孔吻合性不好。 （五）崩解迟缓 除了缓释、控释等特殊片剂以外，一般的口服片剂都应在胃肠道内迅速崩解。若某一品种超出了这一限度，即称为崩解超限或崩解迟缓。 （1）原辅料的可压性：原辅料的可压性好，片剂的崩解性能差，适量加入淀粉可增大片剂的空隙率，增加吸水性，有利于片剂的崩解； （2）颗粒的硬度：颗粒的硬度小影响片