第2章美容药物的透皮吸收.ppt

二、美容药物的给药系统 （一）剂型的影响 不同给药系统的剂型在很大程度上能够影响到药物的释放性和靶向性。药物越容易从给药系统中释放，就越有利于其透皮吸收。一般凝胶剂、乳剂型软膏中的药物释放较快。 皮肤外用的脂质体制剂是当前最有发展前景的治疗系统。另外一种新剂型微乳也可以明显改善药物的透皮吸收。 （二）基质的影响 药物在基质中的溶解状态对其透皮吸收有很大影响，只有溶解状态的药物才能进入皮肤。药物在基质中的过饱和状态可增大药物的化学势，从而大大提高透皮速率。如雌二醇的过饱和溶液，其透皮速率可提高13倍，角质层的摄取提高18倍。 （三）透皮促进剂的影响 透皮促进剂是一种可暂时调节皮肤通透性的物质，它能可逆地改变角质层的屏障功能，而又不会损伤任何活性细胞。各种透皮促进剂的作用机制不一，有的直接作用于皮肤，有的则作用于制剂。 （三）皮肤条件 皮肤水合作用 皮肤状态 皮肤部位 皮肤温度 皮肤的储库作用 机体的其他状况 前臂 1 足跖 0.14 头皮 3 前额 6 脸颊 13 阴囊 42 表2 不同部位的皮肤对1.0%氢化可的松的吸收系数 （一）药物性质 药物的理化特征 基质 基质是药物的赋形剂，对主药的稳定性、释放与透皮吸收等均有一定影晌。基质本身对机体亦可产生保护、润滑及湿润等作用，因而选择适宜的基质是必要的。 凡士林、液体石蜡、硅油等基质完全或几乎不能进入皮肤。而猪油，羊毛脂、橄揽油则能进入皮肤各层、毛襄和皮脂腺。也就是说，皮肤对动植物油的吸收要比矿物油好的多。各种激素，脂溶性的维生素(如维生素A、维生素D、维生素E)等则很容易被吸收。 三.促进药物透皮吸收的方法 （一）透皮促进剂 是指能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一大类物质。 透皮促进剂通过破坏高度有序的细胞间脂质的结构、与角质层蛋白发生相互作用以及改变药物在载体与皮肤间的分配系数等方式，促进药物透皮吸收。 常见的透皮促进剂有：月桂氮酮类、二甲亚砜类、薄荷醇、冰片、表面活性剂等。 氮酮 ①透皮促进作用。2%～6%氮酮对多种亲水性和亲脂性药物均有强大促渗作用，如皮肤激素、抗生素、维生素A、维生素E、维生素D以及中草药有效成份等许多药物。已广泛用于配制多种外用剂型，如霜剂、软膏、搽剂、乳剂等，可增强疗效2～8倍，可减少主药用量，并减轻不良反应。②抗炎、止痛和止痒作用。③本品毒性极低，外用极少产生不良反应，即使浓度高达50%也不会对皮肤产生刺激性和致敏性。 应用：氮酮被广泛用在高级化妆品中，用以提高营养性、疗效性化妆品的效果，如高级护肤、嫩肤用品、减肥霜、丰乳霜、防晒霜、生发水、染发剂等产品中。  薄荷醇 对多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸收均有显著促进作用，且起效快。薄荷醇以其突出的安全性被称为“公认的安全药物”。清凉、止痛作用。 醋酸地塞米松、薄荷脑、 樟脑 * L/O/G/O 外用美容药物的透皮吸收 医疗美容技术系 刘桂香 学习目标 掌握外用美容药物透皮吸收的含义和途径 熟悉外用美容药物透皮吸收的意义和影响透皮吸收的因素 了解皮肤的屏障和通透功能与外用美容药物的透皮吸收的关系，以及外用美容药物在皮肤的代谢。 第一节 外用美容药物透皮吸收的含义和意义 一、外用美容药物透皮吸收的含义 外用美容药物主要包括两类： 一类是化妆品，主要包括护肤品和彩妆品。 另一类是皮肤科的外用药物，可预防或治疗有损美容的皮肤病，如氢化可的松治疗皮炎。此类药物制剂更要特别考虑它们的透皮吸收作用。 所谓外用美容药物的透皮吸收 就是指美容药物制剂涂于皮肤后，其中的有效药物成分经释放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的全过程。 二、外用美容药物透皮吸收的意义 针对皮肤局部问题，局部给药，直接作用于病变部位，提高疗效，可减少全身性毒副作用。 不同皮肤疾病涉及皮肤不同层次和部位，需要药物停留在相应部位发挥治疗作用，比如：治疗痤疮需要药物靶向毛囊皮脂腺；牛皮癣的治疗应使药物进入表皮更深层次甚至真皮才能发挥疗效。 外用美容药物只有具备良好的透皮吸收能力，才能发挥养颜和治疗作用。 第二节 皮肤美容的医学基础 表皮层 真皮层 皮下组织 毛囊 皮脂腺 淋巴管 神经纤维 脂肪细胞 1胶原纤维 2弹性纤维 1 2 汗腺 汗腺 血管 皮肤结构彩图 一.皮肤的结构 (一)表皮 特点：表皮内无血管，任何损伤此层的操作均不会出血，由于表层内无纤维组织，凡损伤深度不超过该层的厚度均不会留下瘢痕。 --角质层 防水、防菌，保护作用 --透明层 控制皮肤水分，管制水分流失 --颗粒层 防止异物侵入，过滤紫外线 --棘层 具有细胞分裂增殖能力 --基底层 每一个表皮细胞都起