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用药护理 第四章 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药的分类 分 类 代 表 药 M受体 阻断药 阿托品类生物碱 阿托品、山莨菪碱、 东莨菪碱 阿托品的合成 代 用 品 后马托品、托吡卡胺 丙胺太林 N受体阻断药 NN受体阻断药 樟磺咪芬 NM受体阻断药 琥珀胆碱 第一节 M胆碱受体阻断药 【作用机制】 选择性与M胆碱受体结合,拮抗Ach或M受体激动药对M受体的激动作用,产生与M样作用相反的效应。 阿托品(atropine) 【药理作用】 对M-R各亚型的选择性低,作用广泛。 一、阿托品和阿托品类生物碱类 1.阻断M胆碱受体 (1)抑制腺体分泌 作用强度:唾液腺、汗腺>呼吸道腺体>胃腺 (2)对眼的影响 扩瞳(1~2周) 眼内压升高(青光眼禁用) 调节麻痹(导致远视)(2~3天) (3)松驰内脏平滑肌(解痉作用) 疗效: 胃肠绞痛>膀胱刺激症状>胆、肾绞痛 (4)心脏 加快心率、改善传导阻滞 (较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制作用) (合用镇痛药) (与阻断M胆碱作用无关) 2.扩张血管,改善微循环(大剂量) 3.兴奋中枢神经(较大剂量) --引起毒副作用 【临床应用】 1.内脏绞痛 对胃肠绞痛等疗效较好 。 2.麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。 3.眼科应用 ①虹膜睫状体炎 ②验光配镜 ③检查眼底 作用时间长,后马托品代替 儿童 4.缓慢型心律失常 窦性心动过缓、房室传导阻滞 5.抗休克 感染性休克(多用山莨菪碱代替) 6.其他 解救有机磷酸酯类中毒和M胆碱受体激动药中毒(见第三十八章)。 【不良反应】 禁忌证:青光眼、前列腺肥大者。 副作用 口干、心悸、皮肤潮红等 。 2.过量可致阿托品中毒: 由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。 3.阿托品中毒解救 主要以对症治疗为主 解救药: 毛果芸香碱或新斯的明 ①对胃肠道、血管平滑肌解痉作用选择性较高; ②抑制腺体分泌及扩瞳作用较弱; ③中枢作用不明显 。 2.临床应用 感染中毒性休克、内脏平滑肌绞痛等 1.特点 选择性较高,副作用少,毒性较低。 山莨菪碱(anisodamine,654-2) ①抑制中枢,产生镇静、催眠 、浅麻作用, 但对呼吸中枢有兴奋作用; ②对腺体和眼的作用较阿托品强。 2.临床应用 麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹 1.特点 东莨菪碱(scopolamine) 二、阿托品的合成代用品 (一)合成扩瞳药 主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。 后马托品:作用快而较短。 托吡卡胺:作用快、强、短 (二) 合成解痉药 1.丙胺太林(普鲁本辛) 选择性阻断胃肠道M受体,产生解痉、抑 制胃酸分泌作用。 用于:胃、十二指肠溃疡所致的胃肠痉 挛性疼痛;遗尿症 、妊娠呕吐。 2.贝那替嗪(胃复康) 兼有中枢安定作用 用于:消化性溃疡(兼有焦虑症)、胃酸过多、 肠蠕动亢进或膀胱刺激症状。 三、选择性M1受体阻断药 哌仑西平 选择性阻断胃壁细胞M1受体,抑制胃酸、 胃蛋白酶分泌。 用于:胃、十二指肠溃疡。 第二节 N胆碱受体阻断药 NN胆碱受体阻断药(神经节阻断药) ----作用广泛,不良反应多,少用 NM胆碱受体阻断药(肌松药) NM胆碱受体阻断药(肌松药) 【分类及代表药】 除极化型肌松药:琥珀胆碱 非除极化型肌松药:筒箭毒碱、泮库溴铵类 (一)除极化型肌松药 琥珀胆碱(司可林) 【药理作用】 与NM胆碱受体结合,持续激动NM受体,使肌 细胞膜持久除极化而失去对ACh的反应,导致骨 骼肌松驰。 ①用药后肌束先短暂颤动后松驰; ②作用快而短(迅速被血浆假性AChE水解), 【作用特点】 【临床应用 】 1.外科麻醉辅助用药 2.气管、食管的插管或镜检。 1.呼吸肌麻痹 2.肌肉酸痛 3.血钾升高 4.眼内压升高 禁忌证:高血钾(烧伤、肾功能受损等)、 青光眼、白内障晶体摘除术。 【不良反应】 (二)非除极化型肌松药 筒箭毒碱 【药理作用】 与NM胆碱受体结合,竞争性阻断ACh对 NM胆碱受体的作用,使肌细胞膜
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