青霉素(本)分析报告.ppt

?-内酰胺类抗生素 β-lactam Antibiotics 讲 授 内 容 概述 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 非典型?-内酰胺类抗生素 ?-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素（?-Lactam antibiotics）系指化学结构中含有β-内酰胺环的一大类抗生素，此环为抗菌活性之关键。 临床最为常用的药物是： 青霉素类：6-氨基青霉烷酸（6-APA） 头孢菌素类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA) ?-内酰胺类抗生素分类 青霉素的分类 天然青霉素 青霉素G 半合成青霉素 一、窄谱青霉素类 【来源及化学】 由青霉菌培养液中提取 第一个用于临床的抗生素。 有机酸 性质不稳定 -水溶液易失效并产生致敏物，故须临用前配制； -易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱 机制：抑制敏感菌细胞壁粘肽的生物合成。 特点： 1）对G+菌作用强大,对G-杆菌作用弱。 2）对繁殖期细菌作用强，对静止期作用弱，为 繁殖期杀菌剂。 3）对人、畜毒性小。 4）不受脓液及坏死组织影响。 【临床应用】 1、G+球菌感染。 （1）溶血性链球菌感染：咽炎、扁桃体炎、心内 膜炎等 （2）葡萄球菌感染：疖、痈、败血症等 （3）肺炎链球菌感染：大叶性肺炎等 2、G-球菌感染。 （1）脑膜炎链球菌引起的流脑，青霉素和磺胺嘧啶 首选药 （2）淋球菌有耐药性出现，但仍是治疗淋球菌感 染的首选药。 3、G+杆菌感染： 破伤风、白喉、气性坏疽等：青霉素+抗毒素 4、螺旋体感染。 梅毒：首选药，大剂量 钩端螺旋体病：小剂量20万U 5、放线菌感染：大剂量，长疗程。 防治原则：一问、二试、三观察、四避免、 五备好抢救药品 ①详细询问病人的过敏史。 ②凡初次用药或停药24小时以上者，应作皮试。 10~20 IU/0.1ml，皮内0.05ml-0.1ml（前臂屈 侧），20min后观察局部反应，如局部红肿 且肿块直径大于1cm，阳性，禁用。 ③ 给药后注意留病人观察30分钟； ④ 使用过程中尽量避免更换制剂和批号,否则应皮试； 避免其他药液与青霉素混合注射, 避免饥饿注射； 严格掌握适应症，避免和防止滥用和局部用药。 ⑤ 备好抢救药品。 0.1%肾上腺素，0.5-1.0ml 立即皮下或肌内注射，严重者应稀释后缓慢静脉推注或滴注，必要时加用糖皮质激素和抗组织胺药。 耐酸不耐酶—可口服 抗菌谱与抗菌活性同青霉素G 用于轻症感染、巩固治疗和预防复发 二、耐酶青霉素类—异恶唑类青霉素 特点 耐酶耐酸，可口服和注射；但甲氧西林不耐酸。 抗菌作用不及青霉素，主要用于耐青霉素酶的金葡菌感染，以双氯西林和氟氯西林作用最强。 但MRSA对其可显示出特殊耐药 MRSA产生一种高分子量、低亲和力的PBP（PBP-2a） 此类耐药菌感染可选用万古霉素或万古霉素＋利福平 三、广谱青霉素类 特点 耐酸--可口服,不耐酶--对耐药金葡菌感染无效； 对G-杆菌有效--可用于伤寒、副伤寒;G-杆菌所致的呼吸道、尿路感染以及幽门螺杆菌所致的胃炎和溃疡（阿莫西林） 阿莫西林与氟氯西林（biflocin,新灭菌）合用效果好，适应范围广 四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 特点 不耐酸不耐酶--口服无效，对耐药金葡菌无效； 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染； 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染 五、抗G-杆菌青霉素类 特点 对G-菌杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效 抑菌药，与作用于其他PBPs的抗菌药合用可提高疗效。 主要用于G-杆菌所致的尿路感染 7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，侧链修饰 与青霉素一样均具有β-内酰胺环 特点： 抗菌谱广,杀菌力强 过敏反应发生率低 对β-内酰胺酶稳定 也称双硫仑（disulfiram,双硫醒，戒酒硫）样反应 头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等有与戒酒硫相似的化构（其含甲硫四唑侧链，与双硫仑结构相似），对乙醇耐受力↓ 抑制乙醛脱氢酶→血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶心、呕吐等，发生于用药72h后 服药期间和停药3天内应忌酒 药物分类：（一）碳青霉烯类 （二）头霉素类 （三）氧头孢烯类 （四）单环?-内酰胺类 （五）?-内酰胺酶抑制剂 特点：高效、广谱、耐酶,对厌氧菌是?-内酰 胺类中作用最强的 对多重耐药或产β