青霉素及其应用分析报告.ppt

青霉素的发现 1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素 青霉素 介绍 青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。 【理化性质】 一种有机酸，性质稳定，难溶于水。其钾盐、钠盐为白色结晶性粉末，在水中极易溶解，遇酸、碱和氧化剂等迅速失效，水溶液在室温放置易失效，临床应用时要新鲜配制，pH6-6.5时相对最稳定，当pH5或8时，迅速破坏，随着温度的升高，破坏迅速，时间越长，破坏越彻底。 【抗菌作用机制】 通过干扰细菌细胞壁的合成起杀菌作用。 青霉素作用于青霉素结合蛋白（penicillin binding?proteins，PBP）?细菌内黏肽交叉联结受阻?阻碍细菌细胞壁合成?菌体失去渗透屏障?膨胀裂解；同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。 【药动学】 1）不耐酸，内服易被胃酸、酶破坏，仅少量被吸收，故一般静注或肌注，常用剂量有效血药浓度维持6-7h。 2）但在新生仔猪、鸡大剂量内服可达到有效浓度。 3）青霉素脂溶性低，进入细胞内的量少，主要分布在细胞外液，但在组织炎症时可达到有效浓度，如脑膜炎时，可通过血脑屏障。 4）不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，80%经肾小管分泌,20%通过肾小球滤过。 【药理作用】 1）对敏感菌有强大杀菌作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌。对G+、G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。人医对密螺旋体、梅毒螺旋体、钩端螺旋体、奈瑟菌（淋病）由较高活性。 2）对G-杆菌、支原体作用很弱。 3）对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用。 4）抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响。 【应用】 属窄谱杀菌性抗生素。主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。 G+球菌：如链球菌、葡萄球菌等及其引起的乳房炎（每个乳室10万IU灌注）、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿 G+杆菌：炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、破伤风杆菌及其引起的肾盂肾炎、膀胱炎等 钩端螺旋体、梅毒螺旋体 【耐药性】 细菌一般不易产生耐药性，如溶血性链球菌对青霉素的敏感性至今很少改变，但金黄色葡萄球菌除（产生?-内酰胺酶）外。医院内对青霉素耐药的金葡菌已占70~80%，一般认为，当MBC为MIC的32倍以上时，即称此细菌对青霉素有耐药性。 对耐药金葡菌，可用半合成青霉素，如氯唑西林、头孢菌素类、红霉素、FQs类治疗。 【药物相互作用】 1 .青霉素不可与同类抗生素联用 2. 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药 3. 青霉素不可与氨基糖苷类混合输液 【不良反应】 青霉素的毒性小。除局部刺激外主要是过敏反应 。 【过敏反应抢救】 兽医界无作过敏试验的规定，用药前先询问畜主患畜有没有青霉素过敏史，如有，就改用其他抗菌素；如无，在注射青霉素后，要至少观察半小时，无反应时，方视作安全。 家畜发生青霉素过敏，应立即抢救。可 用0.1％盐酸肾上腺素注射液，皮下注射。用量：猪、羊、驹、犊0.2～1毫升，牛、马5毫升。也可稀释10倍静注，用量减半 。也可静注10％葡萄糖酸钙注射液，猪、羊、驹、犊200毫升，牛、马500毫升。 赫氏反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应 （2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释放内毒素 预防：初次小剂量给药 【应用举例】 1、禽类发生巴氏杆菌病，可用青霉素Ｇ治疗。其 用量为：每只珍珠鸡用3万国际单位,每只火鸡5万国际单位，每只孔雀5万国际单位，每只鸳鸯2万国际单位，每日2次。火鸡暴发螺旋体病，可用青霉素Ｇ1万国际单位肌注。 2、注射马立克氏病疫苗时，可按每只雏鸡用青霉素与链霉素各1000单位加入疫苗中一起应用；在新城疫Ｉ系疫苗注射时，可按每只鸡用青霉素与链霉素各8000单位～1万单位加入疫苗中一起应用，以防应激。但对疫苗有影响。 猪丹毒的症状及治疗 猪丹毒（ swine erysipelas ） 定义：主要发生于猪的一种急性热性传染病。由猪丹毒杆菌所引起。急性型呈败血症，亚急性型在皮肤上出现紫红色疹块，慢性则主要发生心内膜炎和关节炎。偶见于其他畜禽。  临床症状猪丹毒有三种类型，具