37抗精神失常药分析.ppt

* [体内过程] 锂盐显效较慢，主经肾排泄,钠盐可促其排泄 [不良反应] 胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻） 乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加 评价：安全范围小、易中毒 最适浓度0.4?0.75 mmol/L,＞1mmol/L即出现中枢神经系统紊乱的毒性症状：意识障碍、精神紊乱、反射亢进、震颤、昏迷与死亡。应定期复查血锂浓度 中毒无特异解毒药，对症处理，iv生理盐水 * 二、抗抑郁药 抗抑郁药 是一类通过增强5-HT能神经和(或)NA能神经功能,而振奋精神的药物。 根据作用环节分为类： (1)三环类抗抑郁药 ——NA、5-HT再摄取抑制药：丙咪嗪等 (2) NA再摄取抑制药：地昔帕明等 (3) 5-HT再摄取抑制药：氟西汀等 (4) 其他抗抑郁药：曲唑酮等 * （一）三环类抗抑郁药 三环类(TCAs)抗抑郁药属非选择性5-羟色胺摄取抑制药，代表药是米帕明 [作用机制] 抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，而使突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递而发挥抗抑郁作用。 大多TCAs具有M胆碱受体、?1肾上腺素受体和H1组胺受体阻断作用。 * 米帕明 (imipramine,丙咪嗪） [药理作用] 1.对CNS作用——抗抑郁作用：米帕明可使抑郁病人情绪提高，精神振奋，思维敏捷，但奏效较慢。而正常人用药后则表现为中枢抑制作用。 2 对植物神经系统：阻断M受体——阿托品样作用 3 对心血管系统：心律失常（抑制NA再摄取和过量时奎尼丁样作用致），体位性低血压(?1阻断) * [临床用途] 1.主要治疗各种抑郁症 对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效较好； 对精神分裂症的抑郁状态疗效较差。 起效缓慢，连续用药2-3周后才见效,不能应急，对于有严重自杀倾向的病人，应加用其它措施防治。 2.遗尿症 疗效肯定，机制不明。 3.焦虑和恐惧症 * [不良反应] 1.M受体阻断作用：前列腺肥大及青光眼患者禁用。 2.?1阻断作用：体位性低血压 老人多见, 3.心脏毒性：心动过速、传导阻滞等心律失常，高血压、心脏病患者应慎用或禁用。 4.中枢神经系统：乏力、头痛、幻觉、共济失调；剂量过大可从抑郁转为躁狂状态 5.其它：偶见皮疹、粒细胞减少及黄疸等过敏反应，原因不明的多汗。 * （二）5-羟色胺再摄取抑制药 本类药对5-HT摄取抑制选择性强，保留TCAs抗抑郁疗效，减少其不良反应。 具有抗抑郁和抗焦虑双重作用 多用于5-HT减少所致抑郁症及其他药物疗效不佳或不能耐受其他药物的抑郁症患者。 氟西汀(fluoxetine，百忧解) [药理作用] 强选择性5-HT摄取抑制药，抗抑郁强度相当于TCAs，耐受性与超量安全性优于TCAs。 * [临床用途] 1.抑郁症 2.神经性贪食症、强迫症、惊恐障碍、社交恐怖症及神经衰弱等神经症。 注意：不可与MAO抑制药合用，应间隔半月。合用出现“5－HT综合征”：不安、激动、胃肠道反应，高热、震颤、心悸、高血压、昏迷等。 曲唑酮(trazodone) 抗抑郁作用明显,无心脏毒性,适用于老年性抑郁症及伴有心脏病的抑郁症。 有一定镇静作用，适用于夜间给药。 * 思考题 掌握抗精神病药氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应 掌握碳酸锂的药理作用和不良反应 掌握抗抑郁药丙米嗪的药理作用和临床用途 试述影响脑内DA系统的药物及其作用 * 抗 焦 虑 药 抗焦虑药 是用于治疗焦虑症后焦虑状态的药物。 最常用的是BZ类药。甲丙氨酯、阿米替林、多塞平也可用于焦虑症。 * 抗精神失常药 精神药物 * 抗精神失常药 精神失常 是由多种原因引起的情感、思维和行为异常的精神活动障碍性疾病。 包括: 精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症等 * 抗精神失常药分类 按临床用途分为四类： 抗精神病药(antipsychoic drug) 抗躁狂药(antimanic drug） 抗抑郁药（antidepressant drug) 抗焦虑药(antianxiety drug) 是用于治疗精神活动障碍性疾病的药物的总称。 * 第一节 抗精神病药 精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为主要特征的一类精神病 临床分型 Ⅰ型——阳性症状为主 幻觉、妄想、攻击、兴奋、躁动 Ⅱ型——阴性症状为主 主动性缺乏、情感冷漠 * 抗精神病药（神经安定药） 主要用于治疗精神分裂症。但对其它精神失常的躁狂症状也有效。 根据化学结构分为四类： 吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其它药物 多为强效多巴胺受体拮抗药 * 【抗精神病作用机制】 1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统D2受体 精神分裂症是因中枢DA系统功能亢进所致 抗精神病药大多是中枢强效DA受体拮抗药，对Ⅰ型精神分裂症疗效较好。 DA是的一种重要递