执业药师2014年药物化学全部章节——对书本总结要点分析.docx

第二十三章　抗心绞痛药 分类（4类）：　　一、硝酸酯及亚硝酸酯　　二、钙通道阻滞剂（21章抗高血压）　　三、β－受体阻断剂（18章肾上腺素能药）　　四、其他类　　　　一、硝酸酯及亚硝酸酯类　　作用机理：释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉 　　1.硝酸甘油　　　　化学名：1,2,3-丙三醇　　三硝酸酯　　①黄色油状，吸收空气的水成塑胶状 　　②遇热或撞击易爆炸 　　③碱性条件迅速水解（甘油、恶臭丙烯醛） 　　④代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等 　　2.硝酸异山梨酯 　　　　化学名：1,4：3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯　　　　　　① 遇热易爆炸（共性） 　　② 稀硫酸条件会水解生成硝酸 　　③ 作用维持时间长，会产生耐受性　　④ 代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性　　3.单硝酸异山梨酯　　　　　　特点：①为异山梨醇的5－单硝酸酯　　②原是异山梨酯的体内活性代谢物　　4.戊四硝酯　　　　结构特点：戊四醇的四硝酸酯　　作用特点：维持时间长 　　　　二、其他类　　双嘧达莫（潘生丁） 　　　　作用：防止血栓，治疗心绞痛、心梗等 第二十四章 抗血小板和抗凝药（新增加的，笔记上无）P487\习题P260 一、抗血小板药作用机制分类： 环氧化酶抑制剂 血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹定（强效）、硫酸氯吡格雷（前药） 血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷 血小板膜GPIIb\IIa受体拮抗剂：替罗非班 磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑 二、抗凝药： 1、普通肝素 2、低分子量肝素 3、抗凝血酶II 4、口服抗凝药：如华法林钠 华法林钠，本品起效慢，治疗时先采用作用快的肝素，再用本品维持治疗 S-华法林钠活性强 第二十五章　利尿药 作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压。　　按作用机制分六类：　　一、渗透性利尿药（考纲无要求）　　二、碳酸酐酶抑制剂　　　　六、盐皮质激素受体拮抗剂　　　　二、碳酸酐酶抑制剂 　　　　乙酰唑胺（P480）　　　　磺胺类　　长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒　　利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿　　　　三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂 　　1.呋噻米　　　　化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸　　①磺酰胺结构会酸性水解， 不可与酸性药物配伍　　②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸 　　③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用　　2.依他尼酸 （书上无）　　　　化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸　　① 结构特征：α、β不饱和酮　　② 强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应　　③ 强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾 3、布美他尼： 作用比呋塞米强40-60倍，临床适应症同呋塞米　　四、Na＋－Cl－同向转运抑制剂　　1.氢氯噻嗪　　　　化学名：6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物　　① 含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强　　② 水溶液易水解（磺酰胺的水解）　　③ 具降压作用，和降压药合用　　2.氯噻?? （Na-Cl同向转运抑制剂）　　　　　　①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺　　②作用特点：长效（2～3天）　　③增加Na＋、Cl－、K＋排出， 易缺钾　　④孕妇、哺乳期妇女慎用 3、吲达帕胺：临床用于治疗高血压 充血性心力衰竭时候的水钠储留浮肿　　　　五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂（排Na+,保K＋） 1.氨苯蝶啶　　　　蝶啶结构，代谢产物有活性 目前排Na+,保K利尿药中作用最强的药物 　　2.阿米洛利　　　　　　吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物　　保钾排钠　　盐酸阿米洛利　　六、盐皮质激素受体拮抗剂　　螺内酯 （舒体安通） 常与氢氯噻嗪合用，两者互不 　　　　1.结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯　　化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯　　　　2.化学性质：空气中稳定　　3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）及坎利酮酸（无活性）　　4.主要副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用（高血钾症）　　例题：　　最佳选择题　　9.下列那个不符合盐酸美西律　　A.治疗心律失常　　B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键　　C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值　　D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全　　E.化学名为1-（2,6- 二甲基苯氧基）-