执业药师2014药理学笔记——对书总结要点分析.doc

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第一篇 药理学总论 第一章 绪 言     一、基本概念   药理学是主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的一门学科。   药物是指能影响机体生理、生化和病理过程,用以防治或诊断疾病的物质。      药物效应动力学(药效学)   研究药物对机体的作用及其机制,即在药物的作用下,机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。   药物代谢动力学(药动学)   研究机体对药物的作用,即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。   二、药理学任务   阐明:      药物在体内的动态变化规律——药动学   三、药理学学习方法   1.理解、联系2.重点突出3.记忆方法4.适当做题   A型题   例题1:以下镇痛作用最强的药物是:  答案:C   A.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.四氢帕马汀E.哌替啶   例题2:以下镇痛作用最强的药物是:  答案:D   A.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.二氢埃托啡E.哌替啶   例题3:对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是 答案:A   A.克林霉素B.甲硝唑C.多粘菌素D.利福平E.罗红霉素第二章 药物代谢动力学  大纲要求: P1   第一节 药物的体内过程   药物吸收及影响因素   药物分布及影响因素   药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂   药物排泄途径、药物排泄的临床意义   第二节 药物代谢动力学参数   血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义 第一节 药物的体内过程   药物在体内的过程:即机体对药物的处置过程      一、药物的跨膜转运   被动转运(简单扩散、滤过)   载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输)   (一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。   1.主要动力:膜两侧的浓度差。   2.特点:   (1)不需要载体(2)不耗能(3)无饱和性(4)药物间无竞争抑制现象   (5)膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止   3.简单扩散的影响因素   药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两侧浓度差   (1)脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜   (2)解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运)   (3)浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多   (4)药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜   4.药物解离度对被动转运的影响   常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。   pKa:即药物在50%解离时溶液的pH值, pKa值是各药物所固有的特性   弱酸性药物( HA )      弱碱性药物(B)      弱酸性药物   在酸性环境中解离少、非解离型多,易跨膜转运。   因此:在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。   弱碱性药物   在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。   因此:在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。   (二)主动转运 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。         药物的转运   被动转运   简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收   滤过———肾小球的滤过   载体转运   主动转运———肾小管的分泌   易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞   二、药物的吸收   1.吸收 药物经血管外给药,自给药部位进入血液循环 的转运过程。常以药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。   2.影响吸收因素:   (1)药物理化性质(2)给药途径(3)药物剂型(4)机体因素      3.药物的理化性质      4.给药途径   胃肠道:口服,舌下,直肠,   注射给药:静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内,   其他给药:吸入,鼻腔、局部、经皮,   胃肠道给药:最常用(安全、方便、经济)   5.首过消除 (首关效应、第一关卡效应)   药物经胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前,首先被胃肠道或肝脏代谢灭活,使进入体循环的实际药量减少的现象。   临床首过消除明显的常用药物:   硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪   X型题   1.药物的首过消除可能发生于  答案:BE   A.静脉注射后B.皮下注射后C.舌下给药后D.直肠给药E.口服给药后   A型题:   1.首过消除的特点不含答案:B   A.可发生于口服给药时B.使药物作用时间延长C.药物进入体循环前

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