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药理学
第一章 药物效应动力学
一、不良反应
1、副反应;药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应---选择性低--不可避免
2、毒性反应---是指药物在剂量过大或积蓄过多---可以预知和避免。
3、停药反应--回跃反应--反跳反弹
4、治疗指数:LD50(半数至死量)/ ED50(半数有效量)--越高越安全
5、拮抗药---假钥匙--有亲和力,没有内在活性,激动药--亲和力,有内在活性
第二章 药物代谢动力学(吸收、发布、排泄)
1首过消除:药物口服--经门静脉进入肝脏---进入体循环药量减少----舌下,肛门给药、静脉注射不经过肝门静脉--避免首过消除,
2血脑屏障胎盘屏障—升压--禁忌渗透到皮下
2、肾上腺素:作用于α受体有可以β---强心—升压--(肾上腺素+阿尔法受体阻滞剂--肾上腺素翻转作用)--舒张支气管,治疗支气管哮喘--延缓局麻药吸收
多巴胺---作用在平滑肌α、β1和多巴胺受体,对β2受体无法激动---舒张肾血管,增加尿量,保护肾脏---尿少伴休克,肾衰伴休克
异丙肾上腺素---作用β受体,无法激动阿尔法受体--升率,扩管
肾上腺素受体阻断药
α受体阻滞药:酚妥拉明(α1扩张血管.降低血压)--嗜铬细胞瘤术前首选--去甲肾上腺素外漏靠酚妥拉明---引起的低血压不可加用肾上腺素--翻转现象
2、β受体阻滞药:抑制心脏,心肌收缩力下降,收缩支气管平滑肌---诱发或加重哮喘---治高压,心率失常、心绞痛, 三条禁忌---心衰,哮喘,心动缓
局部麻醉药----机制:阻断钠+内流
丁卡因:用于表面麻醉,不能侵润麻醉
普鲁卡因(最小):不用于表面麻醉
利多卡因:常用浓度—0.25%--0.5%,快,强,久---室性率
镇静催眠药
苯二氮卓代表药物:地西泮(安定)-----作用:镇静催眠、用于癫痫持续状态、肌肉松弛、抗焦虑---对快动眼睡眠影响小(快波睡眠)----增强GABA--伽马-氨基丁酸
抗癫痫药--减少钠离子内流和抗惊厥药
癫痫部分发作首选----无论单纯和复杂卡马西平
第十一章抗帕金森病药缺多巴用了多巴还多巴
一、左旋多巴体内过程及作用 作用特点:轻:症状轻、年纪轻的患者; 作用:慢、久;两好:对肌肉僵直及运动困难疗效较好 两差:肌肉震颤疗效较差、吩噻嗪类等抗精神病药所引起者无效 左旋多巴的体内过程:肠吸收、肝脱羧、中枢少、外周多、代谢后、疗效好 卡比多巴:左旋多巴按1:10剂量合用,使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高 苯海索(安坦):抗震颤疗效较好,但改善僵直及动作比较差(与左旋多巴相反)氯丙嗪引起的要用安坦:
抗精神失常药(分裂抑郁狂躁)
氯丙嗪阻断的受体:多巴胺受体--精神失常、α受体--降压,降温,M受体--与肾上腺素合用-翻转作用--镇吐--抑制下丘脑的调节中枢--晕车晕船引起的呕吐无效---催乳素增加----不良反应:最常见椎体外系反应:帕金森综合症---苯海索,最严重:恶性综合征--溴隐亭
丙咪嗪:抗抑郁(非选择性抑制NA和5-HT再摄取)--增加去甲肾上腺素,焦虑,小儿尿床
三、碳酸锂:抗狂躁(↓去甲肾上腺素)
镇痛药(中毒用纳诺酮解救)
吗啡--中枢神经抑制剂----镇静、抑制呼吸、镇痛、镇咳、缩瞳、、扩血管,强心---禁忌支气管哮喘、分娩止痛、肺心病、颅脑外伤。
芬太尼--镇痛效果最强
阿片受体拮抗剂--纳洛酮--阿片类中毒--解除阿片类呼吸抑制
解热镇痛抗炎药
阿司匹林作用:解热镇痛抗炎---抑制COX-II、抗血小板--抑制PG合成酶,减少TXA--II合成----不良反应:胃肠道反应,诱发阿司匹林哮喘,REYE瑞夷综合征--病毒感染伴有发热服用阿司匹林后出现严重肝功能损害和脑病,水杨酸反应--头痛、头晕、听力减退
对乙酰氨基酚--扑热息痛---无抗炎作用
布洛芬--芬必得
钙拮抗药
选择性---苯烷胺类:维拉帕米,二氢吡啶---地平类,地尔硫唑类---由二氢吡啶和非组成
维拉帕米---抑制心脏作用强,硝苯地平--扩张血管强,尼莫地平--扩张脑血管最强、氟桂利嗪--第二强。
抗心律失常药--NBKC--牛逼课程
第十七章 治疗充血性心力衰竭的药
一、强心苷类(地高辛) 1、降低心率2、减慢房室传导:治疗房颤(不直接抑制房颤)3、缩短心房不应期:治疗发扑
贝塔受体阻滞剂--比卡美
血管紧张素转换酶抑制剂:卡托普利--减少AngII生成,减少缓激肽缓解,降低外周血管阻力,逆肥厚
利尿剂:呋塞米--抑制鈉钾氯通道
抗心绞痛药
硝酸甘油--释放NO,激活鸟苷酸环化酶:扩张冠状动脉、扩张血管
2、β受体阻断药:阻断β受体,降低心肌耗氧量,改善心肌供血
3、钙拮抗剂:硝酸
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