- 1、本文档共3页,可阅读全部内容。
- 2、有哪些信誉好的足球投注网站(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
主管药师辅导精华:组胺与组胺受体阻滞药.doc
主管药师辅导精华:组胺和组胺受体阻滞药熟悉H1受体阻滞药的药理作用特点。
熟悉临床常用的h2受体阻滞药的药理作用特点。
组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此,含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘 膜和肠粘膜中组胺浓度较高,脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细 胞上特异受体结合,产生生物效应;如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起血压下降甚至休克;增加心率和心肌收缩力,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起支气管 痉挛,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。组胺受体有h1、h2、h3亚型。各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应用已逐渐减少,但其受体阻断药 在临床上却有重大价值。
组胺受体分布及效应表
受体类型 所在组织 效应 阻断药 H1支气管, 胃肠,子宫等平滑肌皮肤血管心房,房室结 收缩扩张收缩增强,传导减慢 苯海拉明 异丙嗪及氯苯那敏等 H2 胃壁细胞 血管心室,窦房结 分泌增多 扩张收缩加强,心率加快 西米替丁 雷尼替丁等 H3中枢与外周 神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药
人工合成的h1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构, 乙基胺与组胺的侧链相似,对h1受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。
【药理作用】
1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋白而激活磷脂酶c,产生三磷酸肌醇(ip3)与二酰基甘油(dg),使细胞内ca2+增加,蛋白激酶c活化,从而使胃、肠、 气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(edrf)和pgi2,使小血管扩张,通透性增加。h1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给h1受体阻断 药,可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降,h1受体阻断药仅有部分拮抗作用,因h2受体也参与心血管功能的调节。
2.中枢作用 治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障,几无 中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢h1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用,可能与其中枢抗 胆碱作用有关。
3.其他作用 多数h1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
表 常用h1-受体阻断药作用特点的比较
药 物 镇静程度 止吐作用 抗胆碱作用 作用时间(小时)
苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6
异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6
吡苄明 ++ / / 4~6
氯苯那敏 + - ++ 4~6
布可立嗪 + +++ + 16~18
美克洛嗪 + +++ + 12~24
阿司咪唑 - - - 10(天)
特非那定 - - - 12~24
苯茚胺 略兴奋 - ++ 6~8 (+++ 作用强;++ 作用中等;+ 作用弱;- 无作用)
【体内过程】多数h1受体阻断药口服吸收良好,2~3小时达血浓高峰,作用持续4~6小时。药物在肝内代谢后,经尿排出。肝病可使药物作用时间延长。特 非那丁口服后1~2小时达血浓高峰,t1/2为4~5小时,然而作用持续12~24小时以上,因其代谢产物尚有活性。阿司咪唑口服后2~4小时达血药浓度 高峰,t1/2约20小时。在肝脏代谢成去甲基阿司咪唑,仍具活性,t1/2为10天,数星期后才达稳态血浓。
【临床应用】
1.变态反应性疾病 对荨麻疹,枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹 与h2受体阻断药合用效果比单用好。对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。
2.晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~30分服用。
3.失眠 对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。
H2受体阻断药
以含有甲硫乙胍的侧链代替h1受体阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的h2受体阻断药,它拮抗组胺引起的胃酸分泌,对h1受体无作用。h2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼
您可能关注的文档
- 不锈钢管式上料机与塑料粒子螺旋上料机HD-3000价格.docx
- 不锈钢防爆电加热器与陶瓷履带式电加热器价格.docx
- 不错Matlab神经网络工具箱实用指南.doc
- 不饱与树脂的内需增长状况.docx
- 与谐社会论文诚信缺失论文社会信任论文.doc
- 与谐社会评价指标体系探究.doc
- 与谐金融体系促进经济社会与谐发展.doc
- 专业家电卖场经营规范(草).doc
- 专业技术人员心理健康和压力管理课程作业(95分).doc
- 专业概论(交通运输类)作业.doc
- 2021-2022学年湖南省常德市安乡县四年级上学期期中语文真题及答案.pdf
- 2023-2024学年河南省南阳市社旗县四年级上学期期中数学真题及答案.pdf
- 2022-2023学年云南省曲靖市四年级下学期期末数学真题及答案.pdf
- 2021-2022学年河南省周口市鹿邑县二年级下册月考语文真题及答案.pdf
- 2018年河南焦作解放区教师招聘考试真题及答案.pdf
- 2019年江西公务员行测考试真题及答案-乡镇.pdf
- 2019中国石油报社应届高校毕业生招聘试题及答案解析.pdf
- 光大银行招聘应届毕业生能力素质测试笔试真题及答案.pdf
- 2024年广西百色教师招聘考试模拟题及答案.pdf
- 2021-2022学年浙江绍兴诸暨市五年级上册语文期末试卷及答案.pdf
最近下载
- 益电通TD80变频器调试参数设置资料2.1.pdf
- 《孕产妇健康管理》课件.pptx VIP
- 金融科技创新的成功案例与市场反馈剖析实例分享与评估培训.pptx
- 古代文学参考答案完整版.pdf VIP
- 2022-2023学年广东省惠州市大亚湾区九年级(上)期末物理试卷(含解析).doc VIP
- 5.1+走近老师+课件-2024-2025学年统编版道德与法治七年级上册 (1).pptx VIP
- 粤沪版八年级物理上册:3.3“探究平面镜成像特点”过关检测练习题.docx VIP
- 安全教育认识投资理财诈骗.pptx
- 新课标人教版小学数学六年级下册全册教学反思推荐.doc
- 警惕虚假虚拟货币投资诈骗.pptx
文档评论(0)