巴布剂基质配方的研究.doc

巴布剂基质配方的研究 巴布剂是以水溶性高分子材料或亲水性物质为基质与药物制成的外用贴敷剂。由于巴布剂的基质具有水溶性，并具有容量高、载药量大、释药平衡稳定的特点，所以与其他外用贴剂不同，巴布剂具有良好的保湿性，易使角质层软化，有利于药物的透皮吸收，且不易产生过敏。巴布剂的基质组成包括黏性剂、填充剂、保湿剂等。由于巴布剂是一种具有广阔发展前景的外用制剂，它的成型性、黏性至关重要，巴布剂的基质配方合理与否是确保巴布剂质量的关键。作者采用正交设计法对巴布剂的基质进行优化，选择了合适的基质处方。????1 材料与仪器????卡波普940，羧甲基纤维素钠(CMC)，聚丙烯酸钠(NIPPON SHOKUBAICO.LTD,JAPAN，LOT NO 1Y28SNET)，皂土(上海试四赫维化工有限公司，0004101)，聚乙烯醇(北京化学试剂公司，000523)，甘油(上海运佳黄埔制药有限公司，030920)，氢氧化铝(沈阳市试剂三厂，990704)，三乙醇胺(沈阳第一试剂厂，020628)，柠檬酸(沈阳试剂一厂，020104)。?DZKW 电子恒温水浴锅(北京光明医疗器械厂)。????2 方法与结果????2.1 基质的制备????配制0.5 %(w)卡波普940 溶液、5 %(w)CMC 溶液和0.2 %(w)聚丙烯酸钠溶液，使充分溶胀并按一定比例制成胶液；称取聚乙烯醇适量，加入少量水，加热至70 ℃使溶解；将胶液、甘油加入其中，在50 ℃慢速搅拌20～40 min 即可。????2.2 黏着力测定????取5 cm×3 cm 基质贴剂，一端贴于平滑不锈钢板上，另一端用带钩的铁夹固定，于28～30 ℃预热2 min，在此温度下，向铁夹挂钩上逐渐添加砝码，以贴面在30～60 s 内掉下时所承受的力即为样品的黏着力，求出2 次测定的平均值。????2.3 基质原料的选择与优化????巴布剂基质不仅要具有一定的黏性，还应具有可涂展性、均匀性、柔软性，由于各成分性质不同，在基质中的作用不同，决定了加入量的差异，所以各成分的合理配比是制成优良基质的关键。在预实验的基础上，选择了对基质影响较大的几种原料为考察对象，即它们是胶液(由几种黏性剂按一定比例制备而成)、甘油(增塑剂)、聚乙烯醇(成膜剂)。以上原料为考察因素，以各种原料的加入量为考察范围，以黏着力为指标，用正交设计法对各种原料的加入量进行优化。实验设计及用量见表1。????T 为各因素同一水平之和，R 为极差。根据表2 数据进行方差分析，A 因素的F 值为139，大于F 2.20.01 =99,说明A 因素对黏着力影响极显著，B 因素的F 值为45，大于F 2.20.05 )=19，说明B 因素对黏着力影响，C 因素的F 值为98，大于F 2.20.05 )=19,说明A 因素对黏着力影响显著，按影响大小排序ACB。根据表2，处方A2B2C1 黏着力最大，A1B2C2 黏着力最小，按照A2B2C1 处方制备样品，测定其黏着力，平均值为275 N。????3 讨论????a.作者采用卡波普940、CMC、聚丙烯酸钠作为黏性剂的主要原料，取得了很好的效果。由于卡波普940 具有较多的酸性基团，用有机碱中和后的0.5 %(w)水凝胶在pH 6～10 时最黏稠，而聚丙烯酸钠的0.2 %(w)水溶液的pH 值为9～10 ，如果二者配比不当，会造成沉淀，失去黏性。本实验先调卡波普940 的0.5 %(w)水凝胶pH 为9，再与聚丙烯酸钠的0.2 %(w)水溶液、CMC 液按比例混合。????b.正交设计法是应用于多因素、多水平实验的设计方法，可用较少的实验次数优选出相对最佳的工艺条件，可大大减少科研工作的时间。????c.在制备巴布剂基质的过程中，首先要控制温度，然后搅拌速度要慢，避免气泡的产生，保证基质的均匀性、成型性。 本人为中药执业药师，制药工程师，具有多年巴布剂膏药生产经验，具有成熟的巴布剂配方和实际大生产的工作经验。经过多年实践，在原有配方工艺基础上进一步降低成本，提高生产效率。 出售巴布剂成熟配方，可现场指导巴布剂的大生产，解决巴布剂研发以及大生产过程中的生产、工艺等问题。 另有一台曾经立下汗马功劳的闲置巴布剂膏药生产设备一台出售，用料完全按照GMP要求设计生产的。 【联系电话】于先qq：781317158。