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药 理 学 教 案 授课对象：药学、药物制剂专业（本科） 教材名称：药理学 主 编：杨宝峰 出版社：人民卫生出版社 版次：第六版 绪言 教学目的： 1、了解药理学的性质、任务，在医学科学中的地位； 2、了解药物的概念；我国的“本草”及其贡献，药理学发展史及新进展简介； 3、了解药理学的概念，药理学研究的主要内容：药物效应动力学 (药效学)和药物代谢动力学(药动学)。药理学的学科任务。 4、了解新药开发与研究的基本原则与程序。 教学内容及时间：1学时 一、药理学的性质与任务 药物(drug)是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。 药理学研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理。 药理学包括：药物效应动力学(pharmacodynamics)，简称药效学；药物代谢动力学(pharmacokinetics) ，简称药动学。 二、药物与药理学的发展史 《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》(Ebers’Papyrus)； 唐朝的《新修本草》； 明朝李时珍的《本草纲目》(1596)在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。 19世纪初，在化学和实验生理学发展的基础上，建立了现代实验药理学的研究模式，到了20世纪，产生了众多的药物，并对其作用进行了深入的研究。 三、新药开发与研究 新药是指我国未生产过的药品。人们生活水平提高要求更多更好的新药，药物科学的发展为新药开发提供了理论基础和技术条件，市场经济竞争也促进了新药快速发展。美国食品与药物管理局(FDA)近十年来每年批准上市的新药都在20种以上。 新药研究过程大致可分三步，即临床前研究、临床研究和售后调研。临床前研究包括用动物进行的系统药理研究及急慢性毒性观察。临床前研究是要弄清新药的作用谱及可能发生的毒性反应。在经过药物管理部门的初步审批后才能进行临床试验。目的在于保证用药安全。 临床研究首先在10～30例正常成年志愿者观察新药耐受性，找出安全剂量。再选择有特异指征的病人按随机分组、设立已知有效药物及空白安慰剂双重对照(对急重病人不得采用有损病人健康的空白对照)，并尽量采用双盲法(病人及医护人员均不能分辨治疗药品或对照药品)观察，然后进行治疗结果统计分析，客观地判断疗效。经过药政部门的审批才能生产上市。 售后调研(postmarketing surveillance)。 药物代谢动力学 教学目的： 1．了解药物跨膜转运的主要形式和特点，掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及有关运算。 2．熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素。掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式。 3．了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式，掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响。 4．了解药物排泄的概念和排泄的主要途径，掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响。 5．掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算。 6．掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用 教学内容及时间：5学时 第一节 药物体内过程 一、吸 收(absorption)： 药物自给药部位进入血液循环的过程。多数情况下涉及跨膜转运。 易于跨膜转运的药物，一般分子量小，脂溶性大的。 药物多是弱酸性或弱碱性有机化合物，其离子化程度受其pKa(酸性药物解离常数的负对数值)及其所在溶液的pH而定，这是影响药物跨膜被动转运，吸收分布排泄的一个可变因素。按Handerson-Hasselbalch公式： 非离子型药物可以自由穿透细胞膜。弱酸性药物易自酸性一侧转运至碱性一侧；弱碱性药物易自碱性一侧转运至酸性一侧。 1.胃肠道给药 口服(per os)给药是最常用的给药途径。影响因素：首关消除(first pass elimination)。某些脂溶性较高或在肝内代谢灭活的药物在吸收过程中, 通过肠系膜和肝脏时经受酶的代谢灭活, 使进入体循环的有效药量减少 舌下(sublingual)及直肠(per rectum)给药可避免首关消除，吸收也较迅速。 2.注射给药 静脉注射(intravenous,iv)，没有吸收过程。 肌肉注射(intramuscular,im)及皮下注射(subcutaneous,sc) 3.呼吸道给药 气雾剂(aero