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多肽糖蛋白(乐感宁).doc
多肽糖蛋白(乐感宁新型广谱抗病毒药产品简介:乐感宁是一种抗病毒多肽糖蛋白,是河南维肽生物技术公司研制的新型病毒抑制药物。目前抗病毒药主要通过以下途径起作用:1、直接对病毒本身起作用,干扰病毒复制等2、阻断病毒侵入细胞(阻断病毒与细胞相结合)3、抑制病毒从被感染的细胞中释放4、通过机体免疫抗体对病毒起作用。本品的主要活性成份是一种融合蛋白,它作用于细胞本身,使宿主细胞表面的受体失去活性,因此病毒无法与其受体结合,故不能附着细胞,游离于细胞外部的病毒很容易被机体的免疫系统所中和、吞噬、消灭。本品为广谱抗病毒新药,对易变异的新甲流以及普通季节性流感和耐达菲毒株H274Y都有效,对冠状病毒、轮状病毒等DNA、RNA蛋白质都有效,并且不易产生病毒耐药性问题。性状:本品为白色至类白色结晶性粉末,易溶于水,在乙醇、乙醚或丙酮中不溶。作用机制:1、 病毒侵入细胞有3种方式:病毒直接转入胞浆;细胞吞饮病毒;病毒囊膜同细胞膜融合。无囊膜病毒以前二种方式侵入,囊膜病毒常以第三种方式进入。2、病毒入侵细胞的过程:吸附—植入—复制—分裂—然后不停的重复;3、病毒的吸附分两步进行:第一阶段,病毒与细胞以静电引力相结合。这种吸附是非特异性的。病毒可在细胞表面任何部位吸附,不具有任何选择性。这种吸附是可逆的,单纯的稀释或冲洗以及应用抗病毒血清或高浓度盐类和一定的pH环境,都可使病毒从吸附物上重新解脱出来。第二阶段,病毒蛋白(抗受体)与细胞膜表面特定蛋白(受体)特异性结合。本阶段呈不可逆性结合。乐感宁就是通过干扰这一阶段的病毒与受体相结合而起到抗病毒作用4、由于不能自主进行物质和能量交换,病毒必须寄生在其他生物细胞内才能生活、繁殖。乐感宁干扰了病毒入侵细胞的受体相结合这一环节,使病毒无法侵入细胞,一旦发现病毒入侵,机体就会自动产生免疫反应,而游离于细胞外部的病毒很容易通过体液免疫和细胞免疫功能来中和、吞噬、消灭。适应症:本品为广谱抗病毒药物,对DNA、RNA、蛋白质病毒均有较强的抑制作用,可全面替代金刚乙胺、金刚烷胺、利巴韦林等常规抗病毒药。本品可用于防治禽流行性感冒、猪感冒、禽病毒性支气管炎、新城疫、病毒性肝炎等病毒性疾病。产品特点:1、广谱性:乐感宁作用于细胞本身,使宿主细胞表面的受体失去活性。因此病毒无法与其受体结合,对DNA、RNA、蛋白质病毒均有较强的抑制作用。2、长效性:乐感宁半衰期长达20小时,可一天用药一次,其代谢衍生物消除半衰期更长。3、安全性:本品对细胞毒副作用极小,不影响细胞健康,并且本品可与金刚烷胺,利巴韦林、异丙肌苷等抗病毒药联合应用,试验结果证实联合应用具有较强的协同效应。4、全身性:本品口服吸收率高,吸收率高达85%以上,并且不受进食影响。
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? 作用机制 优点 缺点?????? 用量?????? 乐感宁 作用于细胞本身,使宿主细胞表面的受体失去活性。因此病毒无法与其受体结合,故不能附着细胞,游离于细胞外部的病毒很容易被机体的免疫系统所中和、吞噬、消灭。??? 超广谱抗病毒?????? 暂无 1g兑水10-20L??? 金刚烷胺?????? 通过阻断M2蛋白的离子通道,防止病毒与细胞核膜的融合进而阻止病毒核壳体的释放??? 抗流感A型病毒??? 神经毒性、致畸毒性?????? 1g兑水10-20L??? 利巴韦林?????? 在宿主细胞内经细胞酶的作用转化成单磷酸、双磷酸和三磷酸利巴韦林。单磷酸利巴韦林能竞争性地抑制单磷酸肌苷脱氢酶,减少三磷酸鸟嘌呤核苷酸(GTP)的合成,三磷酸利巴韦林能竞争性地抑GTP依赖的病毒mRNA帽盖形成,从而抑制多种RNA、DNA病毒的复制。? 广谱抗病毒??? 致畸胎毒性??? 1g兑水10-20L??? 异丙肌苷?????? 增强PHA(植物血凝素)或抗原的免疫反应,促进T淋巴细胞的分化和增强,且可通过激活TH细胞或巨噬细胞而刺激B淋巴细胞分化和产生抗体。?????? 通过增强免疫反应广谱抗病毒??? 暂无?????? 1g兑水10-20L??? 达菲?????? 作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂,可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在机体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。??? 抗流感病毒??? 消化道、呼吸道及神经系统毒性?????? 动物用药暂无应用?????? 金刚烷胺与乐感宁体外抗病毒敏感性试验
毒? 株? 亚? 型 金刚烷胺敏感性表型 MP基因第31位氮基酸 金刚烷胺IC50(ug/ml) 乐感宁IC50(ug/ml) H9N2-1 耐药 天冬酰胺 125 37 H9N2-2?? 敏感 丝氨酸 16.8 6.8 H5N1-3?? 敏感 丝氨酸 20.1 21 H9N2-4?? 敏感 丝氨酸 14.9 21.2
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