生剂和药动复习06届.docVIP

1.生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。 2.药物的体内过程：吸收-布-代谢-排泄（ADME） ①静注，腹腔，皮下，粘膜，皮肤-血液和淋巴组织-门静脉血-肝-胆-胃肠道-粪便。②口服-胃肠道-粪便。 3.（1）细胞膜主要由膜脂，蛋白质和少量糖类组成，（膜脂包括磷脂，糖脂和胆固醇） （2）生物膜性质：①膜的流动性（构成膜的脂质分子层为液态）②膜结构的不对称性（膜蛋白质，脂类和糖类物质分布不对称）③半透性（膜脂质体结构，脂溶性物质易过，蛋白质载体的选择性） （3）膜转运途径：①细胞通道转运，②细胞旁通道转运（主要用于小分子水溶性药转运） 4.药物转运机制：（1）被动转运（特点：①高浓度-低浓度，②不需要载体，③不耗能，④不存在饱和现象和同类竞争抑制），（2）载体媒介转运：①促进扩静（具结构特异和饱和现象，与被动转运相同的是顺从浓度梯度，不耗能），②主动转运，（特点：①逆浓度梯度，②耗能，③需载体，④转运的速率及转运量与载体的量及活性相关，⑤有结构特异性和部位特异性），③膜动运转，胞饮和吞噬作用。 5.胃肠道 胃-小肠(十二指肠,空肠,四肠)-大肠(盲肠/右结肠,左结肠/直肠) 6.影响药物吸收的生理因素:(1)消化系统因素，（2）循环因素，（3）疾病因素。 胃排空指胃内容物由幽门排入十二指肠的过程，影响因素有：①食物理化性质，②胃内容物粘度，渗透压，③食物的组成，④药物的影响，⑤其他因素。 7.影响药物吸收的物理化学因素：（1）解离度与脂溶性，PH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说，药在小肠中吸收比PH-分配假说预测的要高，原因是：①小肠吸收表面微环境比肠内PH低，②小肠吸收表面积大。 （2）溶出速率，影响因素有：①粒径大小，②溶解度，③药物的晶型，④溶剂化物。 （3）药物在胃肠道的稳定性：增加稳定性方法有：①制成衍生物和前药，②包衣；影响稳定性因素：①PH，②酶。 8.促进药物吸收的方法：（1）提高药物溶出速度：①增加药物溶解度：a成盐，b制成无定型，c加入表面活性剂，d用亲水性包合材料制成包合物，②增加药物表面积。 （2）加入口服吸收促进剂 9非口服药给药：途径：注射给药，口腔粘膜给药，皮肤给药，鼻粘膜给药，肺部给药，眼部给药。 影响因素：（1）注射给药：①生理因素（a射部位血液与淋巴的流量与流速，b部位的血管分布：三角肌(外侧肌(臀大肌，c组织中间质及水分的多少，龄、疾病等因素）；②药物的理化性质（a分子量（分子的大小），b溶解度，注意注射溶剂，c油水分配系数（对肌注影响不大），d溶出速率、溶媒粘度等）；③剂型因素（水溶液﹥水混悬液﹥油溶液﹥O/W型乳剂﹥W/O型乳剂﹥油混悬液）。 （2）口腔粘膜给药：①生理因素（舌下粘膜渗透性最强；被动扩散），②剂型因素（a舌下粘膜：速释，b颊粘膜：控释，c渗透能力与药物的脂溶性、解离度和分子量大小有关） （3）皮肤给药：①生理因素（个体差异、部位差异、皮肤水化、微生物降解、代谢、积蓄、温度等），②剂型因素（a药物的理化性质：分子量、熔点、油/水分配系数。B.给药系统性质：基质对药物的亲和力C.透皮吸收促进剂：表面活性剂、二甲亚砜、氮酮类等d离子导入技术-离子型药物） （4）影响肺部药物吸收的因素：①药物粒子在气道中沉积，②生理因素，③药物的理化性质，④制剂因素。 （5）影响眼部给药吸收因素：①角膜通透性，②角膜前影响因素（药与角膜接触时间，方法有：a增加制剂粘度，b减少给药体积，cPH渗透压和表面张力，d应用软膏，膜剂及其他等剂型）；③渗透促进剂的影响，④给药方法的影响。 16.表观分布容积：指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。是描述药物体内分布状况的重要参数，也是动力学的一个重要参数，V=D/C。单位是L或者L/kg。 三种情况：①C血C组时，药物主要与血浆蛋白结合，V小于真实分布容积。 ②C血C组时，药物主要分布在组织中，V大于真实分布容积。 ③C血=C组时，药物均匀分布在组织和血浆蛋白结合，V=V真实。 17.影响分布的因素：(1)血液循环与血管通透性的影响，（2）药物与血浆蛋白的结合率，（3）药物的理化性质，（4）药物与组织的亲和力，（5）药物相互作用。 18.药物的淋巴系统转运特点：毛细淋巴管的通透性非常大，透过血管的小分子常易转运到淋巴液中，而位于组织间隙大分子常因难以进入毛细血管而转入淋巴系统转运。 19.脑屏障包括的三种屏障：①血液-脑脊液屏障，②血液-脑组织屏障，③脑脊液-脑组织屏障。 20.药物由血液向中枢神经系统转运：解离度—决定—PH7.4时的分配系数—决定(药物在中枢神经系统的转运。