口腔崩解片解说.ppt

模板来自 / * 模板来自 / * 模板来自 / * 模板来自 / * 模板来自 / * 模板来自 / * 模板来自 / * 模板来自于 * 模板来自于 * ORAL DISPERSIBLE TABLET- AN OVERVIEW 目录 1 4 2 3 摘 要 引 言 原辅料及工艺 总 结 口 解 腔 崩 摘 要 ABSTRACT 口腔崩解片在水中迅速崩解，形成稳定的悬浮液，或在无水时遇唾液迅速溶解一种的片剂。 与普通制剂相比，如胶囊、片剂等更适合儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人食用。 口腔崩解片的崩解时限不超过1min或者20s之内。 在某些特殊情况下如晕动症、咳喘、无水等吞咽常规片剂困难的时候，口崩片的优势更为突出。 口崩片的制备工艺：直接压片法、湿法制粒、压模法、冷冻干燥法、喷雾干燥法等。 引 言 INTRODUCTION 概念： 口腔崩解片（orally disintegrating tablets，简称ODT）一般指不需用水或只需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,遇唾液迅速溶解或崩解后,借吞咽动力药物即可人胃起效的片剂。 如图： 2.口崩片的发展必要性 患者 ODTs（优点） 吞咽困难的患者（如食道癌患者，癌症化疗后恶心呕吐患者） 生物利用度高，可降低用药剂量，且剂量准确，安全 患者不主动或不配合情况下用药（如精神病患者） 服用方便，可自己给药，患者依从性好 幼儿、老人、卧床体位难变动患者（如严重伤残病人） 对消化道黏膜刺激性小，减少药物刺激引起的不良反应 缺水条件下患者用药（如不许进水患者） 携带方便，易服用 急救药品或须迅速起效的药品（如晕动症患者） 可经口腔黏膜吸收，吸收快，可用于急救 1.原、辅料选择要求 原料： 1.适口性、易制粒、吸湿性、药量、易管理 2.可经口腔黏膜吸收；在口腔PH下，至少部分是非离子； 分子量中等；半衰期不可过短；在唾液和水中稳定； 不能是非常苦或不可接受的味道和气味。 3.药物需高效，低剂量 辅料： 填充剂、崩解剂、矫味剂、粘合剂、润滑剂 1.原、辅料选择要求—崩解剂 崩解剂 作用机制： 1.膨胀作用：自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。 2.毛细管作用：崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道，当把片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。 崩解剂 加入方式： 内加法、外加法、内外加法 毛细管作用 wicking 膨胀作用 swelling 1.原、辅料选择要求—崩解剂 矫味剂分类 具体试剂 使用情况 增香剂 香草醛、柠檬油酪酸、乳酸丁醋、及其他芳香型脂类、醇类等 对于苦臭味一般的 ODT，可通过常规矫味剂的添加来改善，如单纯加入适量的甜味剂和增香剂，对于一些臭味或苦味较大的药物，仅仅加入甜味剂和增香剂等矫味剂不足以改善口感，这就需要对药物进行微囊化或包衣处理。 甜味剂 天然糖、糖精钠、 甜蜜素、 阿斯帕坦等 酸味剂 枸橼酸、酒石酸、 苹果酸、 抗坏血酸等 蔽味剂 黄原胶、瓜尔胶、槐豆胶、西黄蔷胶、盖它胶、阿拉伯树胶等 1.原、辅料选择要求—矫味剂 2.制备工艺 传统技术 新型技术 冷冻干燥法 固态溶液技术 喷雾干燥法 预处理技术 模制法 微囊化技术 直接压片 闪流技术 湿法制粒压片 纳米结晶技术 制备工艺 主要制备工艺过程 优、缺点 冷冻干燥 法 将不溶性药物同水溶性基质包括多糖、明胶、多肽等及其他一些辅料如混悬剂、润湿剂、着色剂等的混悬液定量分装于一定模具中，冷冻固化，再减压升温，通过升华作用除去水分，得到高孔隙率的固体制剂。 优点：崩解迅速、口感良好； 缺点：产品呈开放性网状骨架结构，强度不高，较难保持片剂的完整性，且冷冻干燥技术成本相对较高 模制法 将以水或乙醇等溶剂润湿的含活性成分的粉末混合物置入模盘形成湿润团块，然后低压下干燥制得 优点：快速崩解且味道有所改善； 缺点：机械强度低，在制备过程中可增加片剂硬度，但通常导致其溶出速率下降 制备工艺 主要制备工艺过程 优、缺点 喷雾干燥 压片法 将含有静电荷的聚合物及增溶剂、膨胀剂等加入乙醇及缓冲液等，以喷雾干燥的方法制得多孔性颗粒，加入药物、崩解剂、矫味剂等混匀后直接压片 优点：强度大，完整性好； 缺点：药物选择有一定范围，辅料范围有限，而且工艺较复杂 直接压片法 将有效成分和适宜的辅料的混合物直接加压而成，不需经过湿颗粒或干颗粒处理过程 优点：工艺简便； 缺点：受辅料的流动性、可压性等影响较大，对辅料要求较高 湿法制粒 压片法 湿法制粒压片适用于那些可压性或流动性差而不能直接压片的药物，选用合适的辅料制粒再进行压片 优点：主药流动性差、剂