药剂学精品第九其他剂型剖析.ppt

第九章 第一节 栓剂 一、 概述 定义: 药物与适宜的基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂。 分类: 肛门栓: 圆锥形、鱼雷形 阴道栓: 球形、卵形、鸭嘴形 尿道栓 一 、 概述 质量要求: 外形完整光滑，无刺激性； 有适宜的硬度、韧性； 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化； 一 、 概述 作用特点： 局部作用：润肠通便、消炎 全身作用 一、 概述 全身作用 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 扩散---药物扩散、溶解入直肠分泌液 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用 栓剂的作用特点 全身作用的吸收途径： 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 全身作用的吸收途径 门肝系统： 药物经上直肠静脉进入门静脉， 经过肝脏代谢后，运行全身； 栓剂塞入距肛门6cm处。 非门肝系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉， 绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身； 栓剂塞入距肛门2cm处。 栓剂的作用特点 淋巴系统： 药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身。 全身作用栓剂的特点： 可避免肝首过效应； 吸收的干扰因素少； 不受胃肠pH 、酶破坏； 胃免受刺激 适宜不能口服昏迷、呕吐、婴儿等。 栓剂的作用特点 影响吸收的因素 生理因素 药物的理化性质 基质（释放） 2、 栓剂的基质 特殊要求： 1、室温时，具有适宜的硬度， 体温下，易软化、融化、溶化。 2、具有润湿、乳化的能力，水值较高。 3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型。 2、 栓剂的基质 特殊要求： 4、熔点与凝固点的间距不宜过大， 5、油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7。 6、易制备、脱模。 2、 栓剂的基质 基质的选择原则： （1）全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 （2）与药物溶解性相反，药物释放?，吸收? （3）基质pH有利于药物保持非解离状态 （4）表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放? ，吸收? 2、 栓剂的基质 分类： 脂肪性基质 （药物释放快，全身作用） 水溶性和亲水性基质 （慢，局部作用） 2、 栓剂的基质 脂肪性基质 可可豆脂、半合成椰油酯、 半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、 水溶性和亲水性基质 甘油明胶、聚乙二醇， 3、 栓剂的制备 制备方法 1、热熔法、 2、冷压法、 3、搓捏法 脂肪性基质—三者均可 水溶性基质—热熔法 3、 栓剂的制备 1、热熔法（脂肪性基质） 药物的前处理： 油溶性-不需处理 水溶性-配成浓水溶液， 以适量羊毛脂吸收 不溶性-研细过六号筛 3、 栓剂的制备 热熔法流程： 基质?水浴 ?熔化?加药物?注模 ?冷却成型?刮平?脱模?包装 ★水性润滑剂：软皂液 油性润滑剂：液状石蜡 3、 栓剂的制备 热熔法举例： 吡罗昔康栓 处方 吡罗昔康 10g S-40 500g 共制 1000枚 制法：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模即得。 3、 栓剂的制备 冷压法 将药物与基质的混合粉末置于冷却的容器内， 然后手工搓捏或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。 4、 栓剂的质量检查 重量差异 栓剂10粒，符合以下规定 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5% 4、 栓剂的质量检查 融变时限 脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心； 水溶性栓剂3粒在60分钟内全部溶解。 4、 栓剂的质量检查 硬度， 变形温度， 溶出速度实验， 吸收实验， 5、 包装与贮存 包装 单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料 贮存 密闭低温?30℃ ，最好置冰箱 第二节 中药丸剂 指中药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂等辅料制成的球形固体制剂。 分类： 1．蜜丸 蜜丸系指药材细粉以蜂蜜为粘合剂制成的中药丸剂。 2．水蜜丸 水蜜丸系指药材细粉以蜂蜜和水为粘合剂制成的中药丸剂。 分类： 3．水丸 水丸系指药材细粉以水(或以黄酒、醋、稀药汁、糖液等)为粘合剂制成的中药丸剂。 4．糊丸 糊丸系指药材细粉以面糊或米糊为粘合剂制成的中药丸剂。 分类： 5．浓缩丸 浓缩丸系指药材或部分药材提取的清