药物化学第二麻醉药剖析.ppt

盐酸利多卡因 性 状:白色结晶粉末，无臭，味微苦 溶 解:易溶于水、乙醇，可溶于氯仿，不溶于乙醚 麻醉作用：较普鲁卡因强约2倍 稳定性：酰胺键＞酯键，且酰胺键的两个邻位均有 甲基，可产生空间位阻，因此不易水解 （1）盐酸利多卡因（芳酰胺）在碳酸钠试液中，与硫酸铜反应生成蓝紫色配位化合物，溶于氯仿显黄色，水层显紫色。（鉴别） 与重金属离子反应 （2）盐酸利多卡因乙醇溶液与氯化亚钴（Co2+）试液反应显绿色，放置后生成蓝绿色沉淀。 1.是从结构方面分析利多卡因比普鲁卡因作用强且时效长的原因？ 2.盐酸利多卡因溶液能与金属容器接触或与重金属离子溶液混合吗？ 第二章 麻醉药 掌握以下杂环基本结构 世界上最早的麻醉药是： 麻沸散 漫画背景 三国期间，战事不断，伤病员剧增。一次，关公在樊城之战中，右臂中了曹军的毒箭，请来神医华佗医治。 华佗说：“君侯的手臂若要根治，必须切开皮肉，刮去骨上的毒，方可治愈，但恐君侯惧怕”。关公笑道：“我非世间俗子，先生只管手术，我照样下棋喝酒”。 接着，华佗娴熟地切开皮肉，刮去骨上的毒。关公面不改色，但豆大的汗珠吧嗒吧嗒往下滴。见此，华佗想：有什么办法能减轻病人在手术时的痛苦呢？ 华佗因一次饮酒过量发现：酒有麻醉作用。于是他叫病人手术前先喝酒以减轻痛苦。可有的手术时间长，刀口大，流血多，光用酒来麻醉还是不能解决问题； 一天，来了一位因误吃一种名为臭麻子花的植物而不醒人事的病人。华佗拿起臭麻子花闻、看，又摘朵花放在嘴里尝了尝，顿时觉得头晕目眩，满嘴发麻：“啊，好大的毒性呀！”此后华佗开始对臭麻子花进行试验，他先尝叶，后尝花，再尝根。结果表明，臭麻子果麻醉的效果很好。华佗还到处走访了许多医生，收集了一些有麻醉作用的药物，经过多次不同配方的炮制，终于把麻醉药试制成功。他又把麻醉药和热酒配制，麻醉效果更好。因此，华佗给它起了个名字——麻沸散 第二章 麻醉药 学习目标： 1、掌握麻醉药的分类、盐酸普鲁卡因、 盐酸利多卡因的结构、理化性质、 作用特点 2、熟悉吸入性麻醉药的理化性质和作用 特点 3、了解静脉麻醉药的作用特点和局麻药 的构效关系 麻醉药的分类 麻醉药是作用于神经系统，选择性抑制神经传导，使痛觉消失，从而起到麻醉作用的药物。 麻醉药 全身麻醉药 局部麻醉药 给药途径 吸入性麻醉药 静脉麻醉药 第一节 全身麻醉药 全身麻醉药： 是指作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉和反射消失。 一、吸入性麻醉药 吸入麻醉药是一类脂溶性大、化学性质不活泼的气体或易挥发的液体，例如：醚类（麻醉乙醚）、卤烃类（氟烷、甲氧氟烷）无机化合物：氧化亚氮（笑气） 作用机制：当药物与一定比例的空气或氧气混合后，由呼吸进入肺泡，扩散进入血液，借分子的弥散作用分布至神经组织，发挥麻醉作用 麻醉乙醚（熟悉） 无色澄明、易挥发的液体，有特臭。 溶解：能溶于水，与乙醇、氯仿、苯、石油醚或挥发油任意混合 醚键：在光照、空气下会发生自动氧化反应，生成过氧化物、醛等杂质，颜色变黄，药用对人体有危害。 贮存：遮光、密封、阴凉处、并加入稳定剂（Fe） 使用注意事项：①必须远离火源 ②切勿将乙醚蒸干，以免爆炸 案例2-1： 某医院将放在靠窗柜台上一年有余，外观未有明显变化且在有效期内的麻醉乙醚给患者使用，患者出现呼吸不畅，胸部疼痛的现象。 问题： 1.质量合格的麻醉乙醚时什么状态的物质？ 2.光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断能否作为药物使用吗？ 3.麻醉乙醚在空气中放置时间较长后光照后可能发生什么变化? 4.麻醉乙醚中过氧化物杂质可使人产生什么不良反应？ 氟烷（熟悉） 无色、易流动的重质液体，有芳香气味。 溶解：微溶于水，与乙醇、氯仿、苯、石油醚或非挥发油任意混合 遇光、热、湿空气能缓慢分解，生成氢卤酸，因此贮存时要加入0.01%（g/g）麝香草酚。 本品不溶于浓H2SO4，加入等体积浓H2SO4混合后，产生分层现象。（与甲氧氟烷区别） 麻醉作用是乙醚的2~4倍。诱导期短，对黏膜无刺激性，用于全身麻醉及诱导麻醉 甲氧氟烷（熟悉） 无色澄明液体，有芳香气味。 全麻效果好，对呼吸道刺激较乙醚轻，镇痛及肌松作用比氟烷好，但诱导期较长，苏醒慢，毒性大，肝肾功能不全者禁用 贮存：避光、冷暗处，并加入甲酚丁酯作抗氧化剂。 二、静脉麻醉药 静脉麻醉药是直接通过静脉注射后产生全身麻醉作用的药物。 麻醉作用迅速，对呼吸道无刺激作用，