药物化学复习题剖析.doc

第1章 测试 一、单项选择题 １．下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（ ）。 A．普鲁卡因 B．达克罗宁 C．利多卡因 D．丁卡因 ２．属于卤烃类的吸入性麻醉药是（ ）。 A．麻醉乙醚 B．羟丁酸钠 C．恩氟烷 D．盐酸氯胺酮 ３．普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（ ）。 A．丁卡因 B．可卡因 C．海洛因 D．咖啡因 ４．下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强 （ ）。 A． S B． O C． NH D． CH2 ５．在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（ ）。 A． F B． Cl C． Br D． I ６．不含酯键的局部麻醉药是（ ）。 A．普鲁卡因 B．恩氟烷 C．布比卡因 D．丁卡因 ７．下列哪个局麻药具有旋光异构体（ ）。 A．普鲁卡因 B．布比卡因 C．利多卡因 D．丁卡因 8．下列最不稳定的局麻药是（ ）。 A．普鲁卡因 B．氯胺酮 C．利多卡因 D．丁卡因 二、多项选择题 １．下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（ ）。 A．易氧化变质 B．水溶液在中性、碱性条件下易水解 C．强氧化性 D．可发生重氮化-偶合反应 E．在酸性下不水解 ２ 下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（ ） A．普鲁卡因 B．丁卡因 C．二甲卡因 D．利多卡因 E．布比卡因 3 理想的全麻药应具备下列哪些特点（ ）。 A．起效快、苏醒快 B．易于控制 C．副作用小 D．性质稳定 E．脂溶性大 ４．因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是（ ）。 A．氯普鲁卡因 B．丁卡因 C．利多卡因 D．布比卡因 E．二甲卡因 ５．下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（ ）。 A．氯普鲁卡因 B．丁卡因 C．利多卡因 D．布比卡因 E．氯胺酮 三、问答题 １.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？ 在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？ ２.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？ 1答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制剂时，要控制最稳定的pH值(3.5～5.0)和温度，通惰性气体，加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。 2答：普鲁卡因分子中含有酯键，使该药容易水解；利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定，而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解，在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外，由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高，有利于与受体结合，故其麻醉作用较普鲁卡因略强。 第2章 测试 一、单项选择题 1．巴比妥类药物不具备的性质是 ( ) A.弱酸性 B.弱碱性 C.水解性 D.与铜-吡啶试液反应 2．具有环丙二酰脲结构的是 ( ) A.地西泮 B.苯巴比妥 C.艾司唑仑 D.卡马西平 3．下列显效最快的药物是 ( ) A.苯巴比妥 B.丙烯巴比妥 C.戊巴比妥 D.硫喷妥钠 4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是 ( ) A.具有酮式与烯醇式的互变异构 B.具单酰脲结构，可发生双缩脲反应 C.具镇静催眠作用，久服产生依赖性 D.在酸性条件下可发生水解反应 5．地西泮的母核是 ( ) A.环丙二酰脲 B.哌啶二酮 C.1,4-苯并