药物化学复习重点剖析.ppt

复 习 镇静催眠药 分类 巴比妥类 理化性质 巴比妥药物的构效关系 巴比妥酸无镇静催眠作用，当5位的两个氢被取代后才呈现活性 5位基团取代 成不同的巴比妥类药物 作用强弱和快慢----药物的理化性质 作用时间长短----药物的体内代谢速度 巴比妥类药物的合成通法 丙二酸二乙酯的合成方法 苯二氮卓类 ＊ ＊西泮 ＊ ＊唑仑 地西泮——理化性质 水解性： 酰胺结构，1-2间水解 烯胺结构，4-5间水解可逆性水解 与生物碱试剂显色， 具有叔胺的结构 抗癫痫药 化学结构 环内酰脲类 二苯并氮卓类 其它类 苯妥英钠合成 理化性质 1，碱性 2，水解 3，鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色络盐 卡马西平理化性质 稳定性 片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色？ 抗精神失常药 化学结构分类 盐酸氯丙嗪 理化性质 1, 酸性 2，还原性 3，鉴别反应 噻吨类 抗精神病药 几何异构体： 侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反之为E型（trans-isomer） 活性一般 cis trans 氟哌啶醇 氯氮平　 非经典的抗精神病药物 其他：奥氮平、阿莫沙平、利培酮等 抗抑郁药 按作用机制 去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药） 单胺氧化酶抑制剂 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂 其它类 镇痛药 来源分类 吗啡类镇痛药（天然） 合成镇痛药 盐酸吗啡 盐酸哌替啶 盐酸哌替啶 水解性： 盐酸美沙酮 镇痛药构效关系 平坦的芳环 碱性中心，碱性中心和平坦结构在同一平面上 有哌啶或类似于哌啶的空间结构。而烃基突出于平面的前方 中枢兴奋药 按照化学结构及来源分类 生物碱类/黄嘌呤类 (其他） 咖啡因 酰胺类衍生物 吡拉西坦 其它类 理化性质 1，碱性 2，水解开环 3，鉴别反应 拟胆碱药 分类 天然：硝酸毛果芸香碱 合成：氯贝胆碱 理化性质 酸碱性 稳定性 水解、差向异构 鉴别反应：显硝酸盐的鉴别反应 乙酰胆碱酯酶抑制剂 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 生物碱类： 毒扁豆碱 季铵类： 溴新斯的明 叔胺类： 盐酸多奈哌齐 M胆碱受体拮抗剂分类 1, 颠茄生物碱类 –硫酸阿托品 2, 合成类 -溴丙胺太林 理化性质 1, 碱性 2, 水解性 3, 鉴别反应 茄科生物碱类的中枢作用：氧桥?，羟基? N-胆碱受体拮抗剂 生物碱类N受体拮抗剂 氯筒箭毒碱 四氢异喹啉类N受体拮抗剂 苯磺阿曲库铵 甾类N受体拮抗剂 泮库溴铵 肾上腺素受体激动剂 主要学习药物 肾上腺素 盐酸麻黄碱 沙丁胺醇 去甲肾上腺素 理化性质 1, 酸碱性 2,消旋化 3,还原性 4.鉴别反应 体内代谢 在体内受单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶等酶的作用而失去活性 容易被消化道破坏——口服无效 含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化 儿茶酚胺类药物，结构中含有两个酚羟基，易发生自动氧化 组胺H1受体拮抗剂 乙二胺类： 氨基醚类： 丙胺类： 三环类： 哌嗪类： 哌啶类： 马来酸氯苯那敏　 理化性质 马来酸可使紫色的高锰酸钾溶液褪色 具有叔胺结构，显色反应 与枸橼酸醋酐加热后显红紫色 与三硝基苯酚生成黄色沉淀 氯雷他定　 局部麻醉药分类 芳酸酯类（普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 氨基酮类：盐酸达克罗宁 氨基醚类 氨基甲酸酯类 脒类 盐酸普鲁卡因 理化性质 1、还原性 2、水解性 3、鉴别反应 盐酸利多卡因 局部麻醉药的构效关系 结构骨架 局部麻醉药的亲脂部分 局部麻醉药的亲水部分 局部麻醉药的中间部分 β-受体阻滞剂 b-受体阻滞剂分类 非选择性b-受体阻滞剂：普萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔、艾多洛尔 选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔 非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用如拉贝洛尔 盐酸普萘洛尔 钙通道阻滞剂类药物 1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: ② 苯烷胺类: ③ 苯并硫氮卓类: 2. 非选择性钙通道阻滞剂 ④ 氟桂利嗪类: ⑤普尼拉明类: 硝苯地平 钠通道阻滞剂分类 Ia类：奎尼丁、普鲁卡因胺 Ib类：盐酸美西律 Ic类：普罗帕酮 钾通道阻断剂——盐酸胺碘酮 血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利 血管紧张素II受体 拮抗剂——氯沙坦 NO供体药物 经典的硝酸酯类血管扩张剂 包括有机硝酸酯类和有机亚硝酸酯类 代表药物：硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯 非硝酸酯类药物 代表药物：吗多明、硝普