药用高分子剖析.pptx

;大 纲;1 药用高分子的由来与发展;1 药用高分子的由来与发展;1 药用高分子的由来与发展;;2 药用高分子定及其类型; 高分子药物即把生理活性物质用化学的方法挂接到高分子上，使其达到持续释放和定位释放药物的目的，或本身具有强烈活性的高分子化合物。主要依靠高聚物本身的物理化学作用来发挥药效。进入人体后，能与肌体组织发生生理反应，从而产生医疗效果或预防性效果。;高分子药物的特点; 高分子药物的类型;高分子-药物耦合体;2.2 药用辅料;;作为片剂和一般固体制剂的辅料;崩解剂：指能使片剂在肠胃液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。一般片剂中都加有崩解剂。 常见的崩解剂：干淀粉；羧甲基淀粉钠；低取代羟丙基甲基纤维素；交联聚乙烯吡咯烷酮；泡腾崩解剂。 ;包衣材料：指20-100 um厚的高分子衣膜材料，具有封闭孔隙及使粗糙表面光滑的作用，并且具有一定的防潮作用。包括：肠溶衣材料，水溶性包衣材料，水溶性胶囊剂材料。 肠溶衣材料：指耐胃酸、在十二指肠很易溶解的聚合物，如聚丙烯酸酯、聚醋酸乙烯钛酸酯。 水溶性包衣材料：淀粉衍生物、水溶性纤维素衍生物等。 水溶性胶囊剂材料：明胶、聚乙烯酸丙烯酸共聚物、淀粉、壳聚糖等多糖类。;作为缓释、控释制剂的辅料-高分子载体材料; 扩散控释包括膜控和骨架控释。常用的有纤维素衍生物，壳多糖，乙烯/醋酸乙烯共聚物，硅橡胶等。 ;常用的有交联羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，聚乙二醇，聚乙醇酸，聚乳酸，聚乙醇酸/聚乳酸共聚物，聚己内酯，交联聚维酮，黄原胶等，这一类聚合物具水溶性、水不溶性或生物降解性等不同性质，药物释放机理通过水膨化层的扩散、高分子链的松弛或高分子链的断裂等作用。;膜-储库型透皮吸收制剂示意图;此类高分子载体系用于离子药物的控制释放，离子交换树脂是由聚电解质(即带有大量离子基团的高分子)交联而成，具水不溶性。 ;;控制释放：即药物以恒定速度、在一定时间内从材料中释放的过程。 无毒：不引起炎症或溶血作用。 生物相容性：材料在生物体内不被感到是异物的物质。 抗原：凡诱发免疫反应的物质都可以称为抗原，主要指病原微生物及其代谢产物以及抗毒血清和药物等。 抗原性：抗原与其所诱导产生的免疫效应物质（抗体或致敏淋巴细胞）发生特异性结合的特性。 ;;常用的药物载体高分子材料;;3.3 高分子药物载体按存在形式分类;高分子微球; J. Mater. Chem., 2012, 22, 22642; J. Mater. Chem., 2012, 22, 22642; J. Mater. Chem., 2012, 22, 22642;高分子水凝胶;Soft Matter, 2010, 6, 85–87;Soft Matter, 2010, 6, 85–87;Soft Matter, 2010, 6, 85–87;高分子微囊; Biomaterials 35 (2014) 7929-7939; Biomaterials 35 (2014) 7929-7939; Biomaterials 35 (2014) 7929-7939; Biomaterials 35 (2014) 7929-7939;高分子纳米载体;Soft Matter, 2012, 8, 765–773;Soft Matter, 2012, 8, 765–773;Soft Matter, 2012, 8, 765–773;4 纳米药物与制剂;① 纳米载体尺寸小，可进入毛细血管，通过胞饮方式吸收 ② 纳米载体比表面高——药物增溶 ③ 延长药物半衰期 ④ 解决口服易水解药物的给药途径 ⑤ 制备成靶向定位系统 ⑥ 消除生物屏障对药物作用限制。如：血脑屏障、血眼屏障、细胞生物膜屏障;① 较高的载药量＞30％ ② 较高的包封率＞80％ ③ 制备和纯化方法简便，易于扩大生产 ④ 载体材料可生物降解，低毒或无毒 ⑤ 适当的粒径与粒形 ⑥ 较长的体内循环时间;① 简单纳米药物—裸纳米粒子 适于口服、注射给药途径，提高吸收和靶向性。;③ 纳米脂质体（liposome） ;small 2015, 11, No. 37, 4870–4874;small 2015, 11, No. 37, 4870–4874;;④ 固体脂质纳米粒（Solid lipid nanoparticles SLN）; European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics 80 (2012) 268–273; European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics 80 (2012) 268–273; European Journal of